Date published: 2025-9-6

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mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1)

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备用名:
3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
应用:
mGluR5 Ligand, CDPPB是一种选择性、可逆、正变构调节剂,用于调节mGluR-5
CAS号码:
781652-57-1
分子量:
364.4
分子式:
C23H16N4O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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一种能穿过血脑屏障的吡唑酰胺化合物,是一种强效、选择性、可逆、正异构调节剂,可调节代谢型谷氨酸受体亚型 5(mGluR5)。它还具有抗精神病样作用。据报道,它能增强 CHO-mGluR5 细胞对谷氨酸(约 300 nM)的反应(人的 EC50 = 10 nM,增强 4 倍;大鼠的 EC50 = 20 nM,增强 4.3 倍),并能逆转安非他明诱导的大鼠前脉冲抑制(PPI)破坏。特异性是通过一组激酶和受体确定的。它不会增强其他谷氨酸受体的活性。


mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1) 参考文献

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  3. N-(1,3-二苯基-1H-吡唑-5-基)苯甲酰胺对大鼠大脑皮层星形胶质细胞中代谢型谷氨酸-5 受体的正异构调节的取代作用。  |  de Paulis, T., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3332-44. PMID: 16722652
  4. 对代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正性异构调节可逆转 N-甲基-D-天冬氨酸拮抗剂诱导的前额叶皮层神经元发射改变。  |  Lecourtier, L., et al. 2007. Biol Psychiatry. 62: 739-46. PMID: 17511968
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  6. 激活 5 型代谢谷氨酸受体可减轻 NMDA 受体阻断引起的认知灵活性缺陷。  |  Stefani, MR. and Moghaddam, B. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 26-32. PMID: 20371234
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  9. Shank3 蛋白在调节突触处代谢型谷氨酸受体 5(mGluR5)表达和信号传导中的重要性  |  Verpelli, C., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 34839-50. PMID: 21795692
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  13. 将 Metabotropic Glutamate Receptor 5 的正性异构调节剂作为研究信号传导偏差的工具化合物。  |  Arsova, A., et al. 2021. Mol Pharmacol. 99: 328-341. PMID: 33602724
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mGluR5 Ligand, CDPPB, 1 mg

sc-221942
1 mg
RMB722.00

mGluR5 Ligand, CDPPB, 5 mg

sc-221942A
5 mg
RMB1049.00