Date published: 2025-9-6

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Merbarone (CAS 97534-21-9)

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备用名:
5-(N-Phenylcarbamoyl)-2-thiobarbituric acid
CAS号码:
97534-21-9
分子量:
263.27
分子式:
C11H9N3O3S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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默巴龙,也被称为Nsc-336628或RLBN-1001。这种化合物会触发半胱天冬酶激活的脱氧核糖核酸酶的活化,从而导致染色质DNA环从核基质上脱离。此外,默巴龙还能通过激活ICE/CED-3样蛋白酶,有效地诱导CEM细胞的凋亡。值得注意的是,默巴龙通过抑制人体拓扑异构酶IIα的DNA切割活性来实现其抑制效果。


Merbarone (CAS 97534-21-9) 参考文献

  1. Merbarone是DNA拓扑异构酶II的催化抑制剂,可通过激活ICE/CED-3样蛋白酶诱导CEM细胞凋亡。  |  Khélifa, T. and Beck, WT. 1999. Mol Pharmacol. 55: 548-56. PMID: 10051540
  2. 拓扑异构酶 II 催化抑制剂是 DNA 损伤剂:美巴龙和 ICRF-187 诱导染色体损伤。  |  Wang, L. and Eastmond, DA. 2002. Environ Mol Mutagen. 39: 348-56. PMID: 12112387
  3. Merbarone 可诱导激活 Caspase-activated DNase,并从核基质中切除染色体 DNA 环。  |  Otake, Y., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 1477-85. PMID: 16434617
  4. 美巴隆和依托泊苷诱导的 V79 细胞染色体损伤具有不同的细胞周期特异性。  |  Wang, L., et al. 2007. Mutat Res. 616: 70-82. PMID: 17174356
  5. 拓扑异构酶 II 抑制剂依托泊苷和美巴隆在雄性小鼠体内的显性致死突变:一项机理研究。  |  Attia, SM. 2012. Arch Toxicol. 86: 725-31. PMID: 22207148
  6. DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂美巴隆具有基因毒性,可诱导内复制。  |  Pastor, N., et al. 2012. Mutat Res. 738-739: 45-51. PMID: 22921906
  7. 抗肿瘤药物美巴隆对拓扑异构酶 II 的体外和细胞内抑制作用。  |  Drake, FH., et al. 1989. Cancer Res. 49: 2578-83. PMID: 2540903
  8. 人拓扑异构酶 IIα 中美巴隆结合位点的药物信息学分析。  |  Tripathi, N., et al. 2019. J Mol Graph Model. 86: 1-18. PMID: 30296751
  9. Merbarone: 一种进入临床试验阶段的抗肿瘤药物。  |  Glover, A., et al. 1987. Invest New Drugs. 5: 137-43. PMID: 3308762
  10. 作为抗增生剂的双环碱性 Merbarone 类似物。  |  Spallarossa, A., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33494519
  11. 梅尔巴龙介导的 TOP2 抑制作用的转录效应数据。  |  Delgado-Chaves, FM., et al. 2022. Data Brief. 44: 108499. PMID: 35983130
  12. 新型人类白血病细胞株的特征,这些细胞株对美巴隆(一种 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂)具有抗药性。  |  Kusumoto, H., et al. 1996. Cancer Res. 56: 2573-83. PMID: 8653700
  13. Merbarone 通过阻断 DNA 的裂解来抑制人类拓扑异构酶 IIalpha 的催化活性。  |  Fortune, JM. and Osheroff, N. 1998. J Biol Chem. 273: 17643-50. PMID: 9651360

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Merbarone, 25 mg

sc-500526
25 mg
RMB1783.00