Date published: 2025-9-6

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MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4)

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应用:
MEK Inhibitor I 是一种乙烯基氰酰胺,可作为 MEK 的选择性强效抑制剂。
CAS号码:
297744-42-4
纯度:
≥95%
分子量:
374.46
分子式:
C21H18N4OS
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

MEK 抑制剂 I 是一种具有细胞渗透性的含吡啶的乙烯基氰酰胺,能够作为 MEK 的选择性强效抑制剂,对 MKK3 和 MKK4 的活性很小。该化合物仅对 ATP 结合的 MEK 有明显的亲和力(即对 ATP 无竞争性),对 ERK 的抑制作用也是非竞争性的。与水溶液中的 U0126 相比,MEK 抑制剂 I 在效力、溶解性和稳定性方面都更胜一筹。此外,它还能防止小鼠耳部水肿。


MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4) 参考文献

  1. 超越 U0126。通过 Dianion 化学快速合成一系列强效 MEK 抑制剂。  |  Wityak, J., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1483-6. PMID: 15006386
  2. 使用与疾病相关的细胞模型进行 HTS 检测,以检查由多种受体启动的 MAP 激酶通路。  |  Wilkinson, JM., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 351-9. PMID: 18593376
  3. 激活疟原虫感染红细胞中的 PAK-MEK 信号通路。  |  Sicard, A., et al. 2011. Cell Microbiol. 13: 836-45. PMID: 21371233
  4. cAMP 通过磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)-蛋白激酶 B(PKB)-介导原活化蛋白激酶激酶(MEK)-ERK1/2 信号通路激活 TRPC6 通道。  |  Shen, B., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 19439-45. PMID: 21487005
  5. 丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶(MEK)1/2抑制剂对线粒体的急性抑制可调节增殖。  |  Ripple, MO., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 2933-40. PMID: 23235157
  6. BRAF 突变细胞中 MAPK 抑制的磷蛋白组学以及 BRAF 和 CK2 双重抑制的致命协同作用。  |  Parker, R., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 1894-906. PMID: 24825855
  7. 在模拟肿瘤微环境的条件下,MEK1/2 抑制剂 MEKi-1 可诱导慢性淋巴细胞白血病细胞死亡,并与氟达拉滨产生协同作用。  |  Crassini, K., et al. 2015. Leuk Lymphoma. 56: 3407-17. PMID: 25804768
  8. 调节肿瘤-基质细胞相互作用的小分子:抗肿瘤药物的新候选者。  |  Kawada, M. 2016. J Antibiot (Tokyo). 69: 411-4. PMID: 27005556
  9. 曲美替尼诱导神经纤维瘤缩小并使手术成为可能  |  Vaassen, P., et al. 2019. Neuropediatrics. 50: 300-303. PMID: 31141829
  10. GPx4缺陷诱导的缓慢进行性细胞死亡是通过MEK1/ERK2活化发生的,它是铁依赖性脂质过氧化后的下游信号。  |  Tsuruta, K., et al. 2024. J Clin Biochem Nutr. 74: 97-107. PMID: 38510679

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MEK Inhibitor I, 1 mg

sc-353669
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