Date published: 2025-9-6

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LXRα/β Agonist (CAS 264206-85-1)

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备用名:
GSK 3987
应用:
LXRα/β Agonist 是一种特异性肝 X 受体 (LXR) 双激动剂
CAS号码:
264206-85-1
纯度:
≥98%
分子量:
384.4
分子式:
C24H20N2O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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LXRα/β激动剂是一种细胞渗透性maleimide类似物,作为强效和特异性的LXR(肝X受体)双重激动剂(EC50分别为50 nM和40 nM,用于将SRC1募集到LXRα和LXRβ)。它显示出对LXR的超过50倍的选择性,超过一系列核受体,包括FXR、PPARα/γ/δ、PXR、AR、ERα/β、GR和PR。这上调了ABCA1依赖的转录活性(EC50 = 80 nM),并抑制了LPS刺激的促炎细胞因子IL-6在THP-1细胞中的分泌。


LXRα/β Agonist (CAS 264206-85-1) 参考文献

  1. 发现作为肝 X 受体激动剂的取代马来酰亚胺并确定配体结合晶体结构。  |  Jaye, MC., et al. 2005. J Med Chem. 48: 5419-22. PMID: 16107141
  2. 肝 X 受体α和β在脂质代谢中的不同作用:α-选择性和双重激动剂对缺乏每种亚型的小鼠的影响。  |  Lund, EG., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 71: 453-63. PMID: 16325781
  3. 肝 X 受体 (LXR) -beta 在 LXRalpha 缺失小鼠体内的调控:对靶向治疗的影响。  |  Quinet, EM., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 1340-9. PMID: 16825483
  4. 肝 X 受体调节剂:最近获得专利的化合物综述(2007 - 2009 年)。  |  Li, X., et al. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 535-62. PMID: 20302451
  5. 芍药苷是一种肝 X 受体激动剂。  |  Lin, HR. 2013. J Asian Nat Prod Res. 15: 35-45. PMID: 23281636
  6. 肝 X 受体调节剂:最新专利化合物综述(2009 - 2012 年)。  |  Loren, J., et al. 2013. Expert Opin Ther Pat. 23: 1317-35. PMID: 23826715
  7. 上皮可塑性的化学调节剂揭示了控制肌成纤维细胞分化的核受体途径。  |  Carthy, JM., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29868. PMID: 27430378
  8. 对肝 X 受体有治疗作用的配体。  |  Komati, R., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 28067791
  9. 蜗牛在肝细胞癌中介导 TGFβ 和 LXRα 之间的串联。  |  Bellomo, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 885-903. PMID: 29230000
  10. 阿尔茨海默病中疾病相关小胶质细胞促炎亚群的鉴定和治疗调节。  |  Rangaraju, S., et al. 2018. Mol Neurodegener. 13: 24. PMID: 29784049
  11. 基于萘醌衍生物的新型肝 X 受体激动剂的合成与体外评估。  |  Nishioka, T., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 31779181
  12. 肝 X 受体和骨骼:当前的知识水平  |  Goel, D. and Vohora, D. 2021. Bone. 144: 115807. PMID: 33333244
  13. 维生素 D 和鲁米司特醇衍生物可作用于肝 X 受体(LXRs)。  |  Slominski, AT., et al. 2021. Sci Rep. 11: 8002. PMID: 33850196

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LXRα/β Agonist, 10 mg

sc-221864
10 mg
RMB3689.00