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拉索昔芬是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM),具有非类固醇性质,从萘中提取出来。它高亲和力地选择性结合雌激素受体α(ERα;ESR1)和雌激素受体β(ERβ ESR2)。通过模拟内源性雌二醇的作用,在表达这些受体的组织中发挥不同的激动剂和拮抗剂作用。拉索昔芬的作用机制包括对表达于骨组织的雌激素受体产生激动剂效应,模拟雌激素的正面作用。通过改变NF-κB配体(RANKL)/RANK/骨保护素系统,它减少破骨细胞的生产和寿命,刺激成骨细胞活动,影响钙稳态。然而,它作为拮抗剂抑制癌基因通路的雌激素信号传导和抑制下游基因转录。此外,研究表明,拉索昔芬可能作为在骨中表达的CB2大麻素受体反向激动剂,抑制破骨细胞的形成和吸收活性。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Lasofoxifene, 5 mg | sc-211721 | 5 mg | RMB4377.00 | |||
Lasofoxifene, 25 mg | sc-211721A | 25 mg | RMB17036.00 |