Date published: 2025-9-6

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Lasofoxifene (CAS 180916-16-9)

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备用名:
(5R,6S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-phenyl-5-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-2-naphthalenol
应用:
Lasofoxifene 是一种非甾体类选择性雌激素受体调节剂
CAS号码:
180916-16-9
分子量:
413.55
分子式:
C28H31NO2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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拉索昔芬是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM),具有非类固醇性质,从萘中提取出来。它高亲和力地选择性结合雌激素受体α(ERα;ESR1)和雌激素受体β(ERβ ESR2)。通过模拟内源性雌二醇的作用,在表达这些受体的组织中发挥不同的激动剂和拮抗剂作用。拉索昔芬的作用机制包括对表达于骨组织的雌激素受体产生激动剂效应,模拟雌激素的正面作用。通过改变NF-κB配体(RANKL)/RANK/骨保护素系统,它减少破骨细胞的生产和寿命,刺激成骨细胞活动,影响钙稳态。然而,它作为拮抗剂抑制癌基因通路的雌激素信号传导和抑制下游基因转录。此外,研究表明,拉索昔芬可能作为在骨中表达的CB2大麻素受体反向激动剂,抑制破骨细胞的形成和吸收活性。


Lasofoxifene (CAS 180916-16-9) 参考文献

  1. 拉索昔芬(CP-336,156)是一种选择性雌激素受体调节剂,可防止成年大鼠因衰老和睾丸切除术引起的骨质流失。  |  Ke, HZ., et al. 2000. Endocrinology. 141: 1338-44. PMID: 10746637
  2. 长期服用拉索昔芬可保持卵巢切除大鼠的骨量和骨强度,并且不会对子宫产生不利影响。  |  Ke, HZ., et al. 2004. Endocrinology. 145: 1996-2005. PMID: 14726439
  3. 选择性雌激素受体调节剂(SERM)拉索昔芬对雌性大鼠生殖毒性的评估。  |  Terry, KK., et al. 2004. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 71: 150-60. PMID: 15282736
  4. 拉索昔芬能增强大鼠阴道粘液的形成,但不会导致阴道肥大,并能增加雌激素受体β和雄激素受体。  |  Wang, XN., et al. 2006. Menopause. 13: 609-20. PMID: 16837883
  5. 新一代选择性雌激素受体调节剂拉索昔芬在健康男性受试者体内的分布。  |  Prakash, C., et al. 2008. Drug Metab Dispos. 36: 1218-26. PMID: 18372400
  6. 拉索昔芬对切除卵巢的猕猴子宫, 阴道和乳房的影响  |  Cline, JM., et al. 2008. Am J Obstet Gynecol. 199: 158.e1-8. PMID: 18501325
  7. 用于预防和治疗绝经后骨质疏松症的拉索昔芬。  |  Lewiecki, EM. 2009. Ther Clin Risk Manag. 5: 817-27. PMID: 19898646
  8. 拉索昔芬:骨质疏松症治疗价值的证据。  |  Gennari, L., et al. 2010. Core Evid. 4: 113-29. PMID: 20694069
  9. 雌激素激动剂/颉颃物拉索昔芬对绝经后妇女妇科的影响。  |  Archer, DF. 2011. Menopause. 18: 6-7. PMID: 21173718
  10. 拉索昔芬,从临床前药物发现到绝经后骨质疏松症的治疗。  |  Gennari, L., et al. 2011. Expert Opin Drug Discov. 6: 205-17. PMID: 22647137
  11. CB2大麻素受体是第三代选择性雌激素受体调节剂bazedoxifene和lasofoxifene的新靶点。  |  Kumar, P. and Song, ZH. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 443: 144-9. PMID: 24275139
  12. 预防绝经后妇女骨折的药物疗法疗效:网络 Meta 分析  |  Barrionuevo, P., et al. 2019. J Clin Endocrinol Metab. 104: 1623-1630. PMID: 30907957
  13. 拉索昔芬是治疗耐药ER阳性转移性乳腺癌的一种潜在疗法。  |  Lainé, M., et al. 2021. Breast Cancer Res. 23: 54. PMID: 33980285
  14. 选择性雌激素受体调节剂拉索昔芬可抑制脊柱关节炎的表现,并影响紫杉醇诱导的 SKG 小鼠肠道微生物群的特征。  |  Jeong, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 11923. PMID: 34099783

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Lasofoxifene, 5 mg

sc-211721
5 mg
RMB4377.00

Lasofoxifene, 25 mg

sc-211721A
25 mg
RMB17036.00