KB-R7943 MESYLATE 的分子结构, CAS编号: 182004-65-5
KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5)
查看产品引用文献(4)
备用名:
2-[2-[4-(4-Nitrobenzyloxy)phenyl]ethyl]isothiourea mesylate
应用:
KB-R7943 MESYLATE 是一种强效的选择性 NCKX 抑制剂
CAS号码:
182004-65-5
纯度:
≥98%
分子量:
427.49
分子式:
C16H17N3O3S•CH4SO3
补充资料:
这属于危险品运输，可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
产品相关文献索引
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
KB-R7943甲磺酸盐是一种细胞渗透性、有效、选择性NCKX抑制剂，可逆性抑制表达NCX1的细胞中Na+/Ca2+交换。NCX1是一种主要在心肌细胞膜、脑、肾、肝、胰腺、骨骼肌、胎盘和肺中表达的Na+/Ca2+交换蛋白。在人类心力衰竭以及其他动物心力衰竭模型中，NCX1表达上调。KB-R7943以剂量依赖的方式可逆地抑制Na+/Ca2+交换的内外交换，尽管它对外交换的抑制作用更强。在Na+/Ca2+方面不具有竞争性，并在大鼠培养的小脑颗粒神经元中表现出对谷氨酸兴奋毒性的神经保护作用。在兔缺血再灌注心肌损伤模型中，KB-R7943几乎完全抑制了与缺血和再灌注相关的室性心律失常（心动过速和纤颤）。 KB-R7943也是瞬时受体电位通道（TRPC）TRPC3、TRPC5和TRPC6的有效阻断剂。 KB-R7943甲磺酸盐是NCX1、NCX2、NCX3和CCDC109的抑制剂。 KB-R7943甲磺酸盐特异性靶向钠/钙交换器的逆向模式，该模式负责钙离子从细胞中排出。
KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5) 参考文献
- KB-R7943 对 Na+/Ca2+ 交换的抑制：转运模式选择性和抗心律失常的后果。 | Elias, CL., et al. 2001. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 281: H1334-45. PMID: 11514305
- Na+/Ca2+ 交换抑制剂 KB-R7943 能有效阻断 TRPC 通道。 | Kraft, R. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 361: 230-6. PMID: 17658472
- Na+/Ca2+交换抑制剂KB-R7943能阻抑与化学感觉传导有关的非选择性阳离子通道。 | Pezier, A., et al. 2009. J Neurophysiol. 101: 1151-9. PMID: 19118110
- Na+/Ca2+ 交换抑制剂 2-(2-(4-(4-硝基苄氧基)苯基)乙基)异硫脲甲磺酸盐（KB-R7943）也能阻断 1 型（RyR1）和 2 型（RyR2）雷诺丁受体通道。 | Barrientos, G., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 560-8. PMID: 19509218
- 长期服用 KB-R7943 可诱导心脏 NCX1 上调。 | Xu, L., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 27265-72. PMID: 19661061
- KB-R7943 对谷氨酸兴奋毒性的神经保护作用与轻度线粒体去极化有关。 | Storozhevykh, TP., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 323-35. PMID: 19771515
- KB-R7943 可抑制高血糖诱导的内皮 ICAM-1 表达和单核细胞-内皮黏合剂。 | Li, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 392: 516-9. PMID: 20096662
- NCX1的超变异内含子区富含短插入-缺失多态性，并显示出与心血管特征的缔合作用。 | Kepp, K., et al. 2010. BMC Med Genet. 11: 15. PMID: 20109173
- KB-R7943 抑制钠钙交换：十二烷基胺和鞘磷脂在转染的中国仓鼠卵巢细胞中的作用 | Condrescu, M. and Reeves, JP. 2010. Cell Calcium. 47: 404-11. PMID: 20206994
- 抑制β细胞钠-钙交换可增强葡萄糖依赖性胞质钙升高和胰岛素分泌。 | Hamming, KS., et al. 2010. Diabetes. 59: 1686-93. PMID: 20413506
- KB-R7943 对心脏 ATP 依赖性钾电流的抑制。 | Abramochkin, DV. and Vornanen, M. 2014. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 175: 38-45. PMID: 24845199
- 一种新型异硫脲衍生物可选择性地抑制表达 NCX1 的细胞中 Na+/Ca2+ 交换的反向模式。 | Iwamoto, T., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 22391-7. PMID: 8798401
- 豚鼠心室细胞中 Na+/Ca2+ 交换电流的新型拮抗剂 No. | Watano, T., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 555-63. PMID: 8894178
抑制剂：
CBARA1 (MICU1), CCDC109, CCDC109B, CCDC90A, NCKX, NCKX1, NCKX5, NCX1, NCX2, NCX3, NHE-4, phospholamban, PMCA2, RIC-8B, 和 sorcin.激活剂：
IκB-α, NCX1, 和 Tescalcin.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
KB-R7943 MESYLATE, 10 mg | sc-202681 | 10 mg | RMB1771.00 |