Date published: 2025-9-10

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JZL 184

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应用:
JZL 184 是单甘酯脂肪酶(MAGL)的不可逆抑制剂
分子量:
520.49
分子式:
C27H24N2O9
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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JZL184 是单甘酯脂肪酶(单酰甘油脂肪酶,MAGL)的不可逆抑制剂,单甘酯脂肪酶是负责降解内源性大麻素 2-阿拉伯烯酰甘油(2-AG)的主要酶。


JZL 184 参考文献

  1. 选择性单酰基甘油脂肪酶抑制剂 4-硝基苯基 4-(二苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基(羟基)甲基)哌啶-1-羧酸酯 (JZL184) 阻止 2-阿拉伯碳酰甘油水解,从而增强逆行内源性大麻素信号传导。  |  Pan, B., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 591-7. PMID: 19666749
  2. 单酰基甘油脂肪酶的高选择性阻抑剂,其活性基团与内源性大麻素底物具有生物异构性。  |  Chang, JW., et al. 2012. Chem Biol. 19: 579-88. PMID: 22542104
  3. 单酰基甘油脂肪酶阻抑剂 JZL184 可抑制小鼠卡拉胶模型中的炎性疼痛。  |  Ghosh, S., et al. 2013. Life Sci. 92: 498-505. PMID: 22749865
  4. 脂肪酸酰胺水解酶和单酰基甘油脂肪酶双重阻断可使小鼠产生类似四氢大麻酚的莫里斯水迷宫障碍。  |  Wise, LE., et al. 2012. ACS Chem Neurosci. 3: 369-78. PMID: 22860205
  5. 氨基甲酸酯 JZL184 和 URB597 对重组人羧酸酯酶 1 和 2 以及单酰基甘油脂肪酶的共价抑制作用。  |  Crow, JA., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 1215-22. PMID: 22943979
  6. 单酰基甘油脂肪酶抑制剂 JZL184 可减轻 LPS 诱导的大鼠额叶皮层和血浆中细胞因子表达的增加:不同的作用机制。  |  Kerr, DM., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 808-19. PMID: 23043675
  7. 单酰基甘油脂肪酶抑制剂 JZL-184 在小鼠大脑中动脉闭塞中风模型中具有神经保护作用。  |  Rahmani, MR., et al. 2018. Life Sci. 198: 143-148. PMID: 29496497
  8. JZL184 作为一种单酰基甘油脂肪酶抑制剂,能以依赖大麻素途径的方式下调炎症。  |  Rahmani, MR., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 103: 1720-1726. PMID: 29864962
  9. 单酰基甘油脂肪酶抑制剂与延迟给药 r-tPA 联合治疗脑卒中是安全的  |  Rahmani, MR., et al. 2018. Inflammation. 41: 2052-2059. PMID: 30047001
  10. 增加 2-arachidonoyl-sn-glycerol 水平可使 Fmr1 KO 小鼠大脑皮层对声音的反应正常化并改善其行为。  |  Pirbhoy, PS., et al. 2021. J Neurodev Disord. 13: 47. PMID: 34645383

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JZL 184, 5 mg

sc-300854
5 mg
RMB1376.00