Date published: 2025-9-8

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Janex-1 (CAS 202475-60-3)

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备用名:
WHI-P131
应用:
Janex-1 是一种 JAK3 酪氨酸激酶活性选择性抑制剂
CAS号码:
202475-60-3
纯度:
≥98%
分子量:
297.3
分子式:
C16H15N3O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

Janex-1是一种细胞可渗透、可逆、强效、ATP竞争性并对JAK3具有特异性抑制作用(Janus激酶家族3;IC50 = 78µM)。Janex-1对JAK1、JAK2或Zap/Syk或SRC酪氨酸激酶没有任何影响。Janex-1可以有效地抑制胶质母细胞瘤细胞的粘附和迁移,并且据报道还可以阻止凝血酶诱导的血小板聚集。


Janex-1 (CAS 202475-60-3) 参考文献

  1. CYP1A 介导的 Janus 激酶-3 抑制剂 4-(4'-羟基苯基)-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉的代谢:通过区域选择性 O-去甲基化失活的结构基础。  |  Uckun, FM., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 74-85. PMID: 11744615
  2. 在小鼠骨髓移植模型中,Janus激酶3抑制剂WHI-P131/JANEX-1可预防移植物抗宿主疾病,但可保护骨髓异体移植物的移植物抗白血病功能。  |  Uckun, FM., et al. 2002. Blood. 99: 4192-9. PMID: 12010825
  3. 用 JANEX-1 靶向 JAK3,预防 NOD 小鼠的自身免疫性 1 型糖尿病。  |  Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Clin Immunol. 106: 213-25. PMID: 12706408
  4. 用 4-(4'-hydroxyphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline (JANEX-1) 靶向 Janus 激酶 3 预防糖尿病小鼠的胰岛异体移植排斥反应。  |  Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Arzneimittelforschung. 53: 648-54. PMID: 14558439
  5. 用破伤风激酶 3 抑制剂 JANEX-1 靶向子宫内膜异位症中的肥大细胞。  |  D'Cruz, OJ. and Uckun, FM. 2007. Am J Reprod Immunol. 58: 75-97. PMID: 17631002
  6. 靶向破伤风激酶 3 对家族性腺瘤性息肉病大肠杆菌(min)小鼠模型肠肿瘤发生的影响  |  Uckun, FM., et al. 2007. Arzneimittelforschung. 57: 320-9. PMID: 17688077
  7. JANEX-1 在临床前动物模型中的抗炎活性概况。  |  Uckun, FM., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 1287-98. PMID: 18024136
  8. 用合理设计的抑制剂靶向与 JAK3 酪氨酸激酶相关的信号转导通路。  |  Uckun, FM., et al. 2007. Anticancer Agents Med Chem. 7: 612-23. PMID: 18045056
  9. JANEX-1是一种JAK3抑制剂,它通过下调NF-kappaB激活和JAK/STAT通路,保护胰岛免受细胞因子毒性的影响。  |  Lv, N., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2064-71. PMID: 19414010
  10. JAK3抑制剂Janex-1可改善肿瘤坏死因子-α诱导的细胞粘附分子的表达,并改善内毒素血症小鼠心肌血管的通透性。  |  Lee, JE., et al. 2012. Int J Mol Med. 29: 864-70. PMID: 22344597
  11. 抑制 Janus 活化激酶-3 可防止小鼠心肌缺血和再灌注损伤。  |  Oh, YB., et al. 2013. Exp Mol Med. 45: e23. PMID: 23680658
  12. 表达 IL21R 的 CD14+CD16+ 单核细胞在多发性骨髓瘤患者体内扩增,导致破骨细胞增多。  |  Bolzoni, M., et al. 2017. Haematologica. 102: 773-784. PMID: 28057743
  13. JANEX-1 通过肺动脉平滑肌细胞中的血管内皮生长因子和 FAK 改善急性肺栓塞。  |  Pan, L., et al. 2020. Exp Biol Med (Maywood). 245: 1395-1403. PMID: 32664806
  14. 牛颗粒细胞中的 Janus 激酶 3 磷酸化和 JAK/STAT 通路受卵泡刺激素 (FSH) 的积极调节。  |  Zareifard, A., et al. 2023. BMC Mol Cell Biol. 24: 21. PMID: 37337185

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Janex-1, 1 mg

sc-205354
1 mg
RMB406.00

Janex-1, 5 mg

sc-205354A
5 mg
RMB1726.00