Ivacaftor 的分子结构, CAS编号: 873054-44-5
Ivacaftor (CAS 873054-44-5)
备用名:
VX-770
应用:
Ivacaftor 是一种 CFTR 激活剂
CAS号码:
873054-44-5
纯度:
≥98%
分子量:
392.49
分子式:
C24H28N2O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
Ivacaftor 是一种 CFTR 激活剂（IC50为 43 ± 38 nM）。在一些细胞中，Ivacaftor 可增加 F508del 处理和 G551D 门控突变的 CFTR 通道开放概率。在一个等位基因表达 F551D 门控突变和另一个等位基因表达 F508del 加工突变的培养人 CF 支气管上皮（HBE）中，Ivacaftor 可使 Cl-分泌增加约 10 倍，达到从无 CF 患者分离的 HBE 中观察到的分泌量的 50%，此外，Ivacaftor 还可减少过多的 Na+和液体吸收，防止顶端表面脱水，并增加这些上皮培养物中纤毛的跳动。
Ivacaftor (CAS 873054-44-5) 参考文献
- 合成氨基糖苷类药物能有效抑制囊性纤维化跨膜传导调节器无义突变，而伊伐卡夫托则能增强这种抑制作用。 | Xue, X., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 50: 805-16. PMID: 24251786
- 发现 N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酰胺（VX-770，ivacaftor），一种强效的口服生物型 CFTR 增效剂。 | Hadida, S., et al. 2014. J Med Chem. 57: 9776-95. PMID: 25441013
- 不干扰校正器作用的缺陷 ΔF508-CFTR 门控的电位调节剂 | Phuan, PW., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 791-9. PMID: 26245207
- 发现促进抑制囊性纤维化跨膜传导调节器无义突变的临床批准药物。 | Mutyam, V., et al. 2016. Am J Respir Crit Care Med. 194: 1092-1103. PMID: 27104944
- 脂肪酸半胱胺共轭物作为新型强效自噬激活剂，可增强对错误折叠的 F508del 囊性纤维化跨膜传导调节器（CFTR）的校正。 | Vu, CB., et al. 2017. J Med Chem. 60: 458-473. PMID: 27976892
- 囊性纤维化突变体的残余功能可预测对小分子 CFTR 调节剂的反应。 | Han, ST., et al. 2018. JCI Insight. 3: PMID: 30046002
- 用于伊伐卡夫多给药的可吸入纳米和微型干粉：甘露醇和半胱胺作为粘液活性剂的作用。 | Porsio, B., et al. 2020. Int J Pharm. 582: 119304. PMID: 32272167
- 伊伐卡夫多能逆转携带人源化 G551D-CFTR 的大鼠模型的气道黏液异常。 | Birket, SE., et al. 2020. Am J Respir Crit Care Med. 202: 1271-1282. PMID: 32584141
- Ivacaftor 可部分纠正人源化 G551D 大鼠的气道炎症。 | Green, M., et al. 2021. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 320: L1093-L1100. PMID: 33825507
- 囊性纤维化跨膜传导增效剂 ivacaftor 进入发育中的大脑和肺部。 | Qiu, F., et al. 2021. J Cyst Fibros. 20: 857-864. PMID: 34193363
- Muc5b 对囊性纤维化大鼠模型的粘液异常有贡献 | Keith, JD., et al. 2022. Front Physiol. 13: 884166. PMID: 35574458
- Ivacaftor可改变暴露于脂多糖后肺中巨噬细胞和淋巴细胞的浸润。 | Harwood, KH., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 419-428. PMID: 35711814
- 在子宫内和母乳喂养期间接触过 elexacaftor-tezacaftor-ivacaftor 的新生儿患有先天性双侧白内障。 | Jain, R., et al. 2022. J Cyst Fibros. 21: 1074-1076. PMID: 36266182
- Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor会干扰小鼠胎肺切片模型中呼吸道的发育。 | Lhuillier, M., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 723-726. PMID: 36454086
- 药物与大鼠血浆蛋白结合程度的发育变化。 | Qiu, F., et al. 2023. Sci Rep. 13: 1266. PMID: 36690711
抑制剂：
CFTR.激活剂：
CFTR.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Ivacaftor, 5 mg | sc-364679 | 5 mg | RMB2922.00 |