Hydroxy Bosentan 的分子结构, CAS编号: 253688-60-7
Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7)
备用名:
4-(2-Hydroxy-1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2?-bipyrimidin]-4-yl]-benzenesulfonamide
应用:
Hydroxy Bosentan 是波生坦的代谢物，是一种混合型内皮素受体拮抗剂
CAS号码:
253688-60-7
纯度:
98%
分子量:
567.61
分子式:
C27H29N5O7S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
羟基波生坦是一种具有内皮素受体拮抗剂功能的化合物。它通过特异性靶向和阻断内皮素受体，特别是 A 型内皮素（ETA）和 B 型内皮素（ETB）受体，与细胞成分相互作用。这样，它就能破坏内皮素这种强效血管收缩剂与平滑肌细胞受体的结合，从而导致血管扩张。这种作用机制最终会导致血管松弛，尤其是肺部血管，并降低血流阻力。此外，羟基波生坦还能抑制平滑肌细胞的增殖，这对细胞异常增殖的情况（如肺动脉高压）是有益的。此外，据观察，羟基波生坦还能减少血管中的炎症和氧化应激，从而促进其整体的血管扩张作用。总之，羟基波生坦通过拮抗内皮素受体发挥其功能作用，从而导致血管扩张、抑制平滑肌细胞增殖以及减少血管中的炎症和氧化应激。
Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7) 参考文献
- 健康男性体内内皮素受体拮抗剂波生坦的吸收, 排泄和代谢。 | Weber, C., et al. 1999. Drug Metab Dispos. 27: 810-5. PMID: 10383925
- 严重肾功能障碍对双内皮素受体拮抗剂波生坦的药代动力学和新陈代谢的影响。 | Dingemanse, J. and van Giersbergen, PL. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 310-6. PMID: 12139208
- 内皮素受体拮抗剂波生坦对猪的基础血流量和吲哚美辛诱导的脑血流量减少没有影响。 | Rasmussen, M., et al. 2003. Acta Anaesthesiol Scand. 47: 200-7. PMID: 12631050
- 波生坦是人类 OATP1B1 和 OATP1B3 的底物：抑制肝脏摄取是其与环孢素 A, 利福平和西地那非相互作用的共同机制。 | Treiber, A., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1400-7. PMID: 17496208
- 开发基于细胞的高通量试验，以筛选有机阴离子转运多肽 1B1 和 1B3 的抑制剂。 | Gui, C., et al. 2010. Curr Chem Genomics. 4: 1-8. PMID: 20448812
- 利用样本卡和预处理 DBS 系统，开发并验证对波生坦及其代谢物进行全自动在线人体干血斑分析的方法。 | Ganz, N., et al. 2012. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 885-886: 50-60. PMID: 22227055
- MDCKII-OATP1B1-CYP3A4-UGT1A1-MRP2 四重转染细胞系中波生坦的 I 期和 II 期代谢及 MRP2 介导的输出。 | Fahrmayr, C., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 21-33. PMID: 23387445
- CYP2C9*2与波生坦诱发的肝损伤有关 | Markova, SM., et al. 2013. Clin Pharmacol Ther. 94: 678-86. PMID: 23863877
- 去甲基波生坦的体外相互作用谱与波生坦相似。 | Weiss, J., et al. 2015. Pulm Pharmacol Ther. 30: 80-6. PMID: 25535031
- 伊马替尼, 波生坦和西地那非之间的药代动力学相互作用及其对严重肺动脉高压的临床意义。 | Renard, D., et al. 2015. Br J Clin Pharmacol. 80: 75-85. PMID: 25581063
- 基于三明治培养人肝细胞代谢和转运定量模型的波生坦代谢途径和波生坦代谢物细胞毒性分析 | Matsunaga, N., et al. 2016. Drug Metab Dispos. 44: 16-27. PMID: 26502773
- 波生坦药代动力学研究，探讨肺动脉高压儿科患者的用药方案：FUTURE-3. | Berger, RMF., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 1734-1744. PMID: 28213957
- 比较酮康唑, 伏立康唑, 氟康唑和伊曲康唑对大鼠体内波生坦及其相应活性代谢物羟基波生坦的药代动力学的抑制作用。 | Chen, M., et al. 2020. Xenobiotica. 50: 280-287. PMID: 31199171
- 通过群体药代动力学模型深入了解胆汁酸平衡和药物诱导胆汁淤积的机理。 | de Bruijn, VMP., et al. 2022. Arch Toxicol. 96: 2717-2730. PMID: 35876888
订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Hydroxy Bosentan, 1 mg | sc-211603 | 1 mg | RMB4851.00 |