Date published: 2025-9-6

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HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8)

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备用名:
6-(Bromomethylene)tetrahydro-3-(1-naphthaleneyl)-2H-pyran-2-one
应用:
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) 是不依赖 Ca 的 PLA2 和依赖 Mg 的 PAP 的抑制剂
CAS号码:
88070-98-8
纯度:
≥95%
分子量:
317.18
分子式:
C16H13BrO2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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HELSS(卤代烯醇内酯自杀底物,BEL,溴烯醇内酯)是一种有效且不可逆的抑制剂,可选择性地靶向心肌VI组iPLA2(钙依赖性磷脂酶A2)并与其形成共价键。VI组iPLA2(钙依赖性磷脂酶A2)是血管升压素诱导主动脉平滑肌细胞释放花生四烯酸的介质。由于HELSS对钙依赖性PLA2的抑制作用比钙非依赖性PLA2强1000倍,因此抑制花生四烯酸释放具有可饱和性和特异性。HELSS(卤代烯醇内酯自杀底物,BEL,溴烯醇内酯也被发现可以抑制完整P388D1巨噬细胞中细胞胞浆镁依赖性PAP(磷脂酸磷酸水解酶)活性。值得注意的是,这种化合物也是GST(谷胱甘肽S-转移酶)抑制剂,可以帮助预防GST介导的耐药性。HELSS(卤代烯醇内酯自杀底物,BEL,溴烯醇内酯)是胰凝乳蛋白酶抑制剂。


HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8) 参考文献

  1. 磷脂酶 A2 对肺表面活性物质分泌的调节作用  |  Liu, L. 1999. J Cell Biochem. 72: 103-10. PMID: 10025671
  2. 收缩膈肌形成的活性氧依赖于 PLA(2)。  |  Nethery, D., et al. 1999. J Appl Physiol (1985). 87: 792-800. PMID: 10444641
  3. 细胞膜磷脂酶 A2 和分泌型磷脂酶 A2 参与了人中性粒细胞花生四烯酸的释放。  |  Marshall, J., et al. 2000. J Immunol. 164: 2084-91. PMID: 10657662
  4. 蛋白酶活化受体-1 在人心肌细胞中介导凝血酶诱导的持续钠电流。  |  Pinet, C., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 1622-31. PMID: 18326052
  5. 钙依赖性磷脂酶 A2 beta 在炎症小体激活及其受溴烯醇内酯抑制的过程中是不可或缺的。  |  Franchi, L., et al. 2009. J Innate Immun. 1: 607-17. PMID: 20160900
  6. 对犬心肌细胞钙依赖性磷脂酶 A2 的自杀性抑制。基于机制区分钙依赖性磷脂酶 A2 和非依赖性磷脂酶 A2。  |  Hazen, SL., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 7227-32. PMID: 2016324
  7. 抑制辅助素转运和辅助素信号转导并用远红光处理可诱导磷脂酶 A 突变体 ppla-I-1 的根卷曲。对表面渗透有何意义?  |  Perrineau, F., et al. 2016. J Plant Physiol. 196-197: 53-9. PMID: 27058428
  8. 由[Arg8]血管加压素诱导的主动脉平滑肌细胞花生四烯酸释放主要由钙依赖性磷脂酶 A2 介导。  |  Lehman, JJ., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 20713-6. PMID: 8407892
  9. 大鼠和人类的胰岛细胞含有一种独立于钙离子的磷脂酶 A2 活性,可选择性地水解花生四烯酸,这种活性受到三磷酸腺苷的刺激,并特异性地定位在胰岛 beta 细胞中。  |  Gross, RW., et al. 1993. Biochemistry. 32: 327-36. PMID: 8418853
  10. 抑制分泌物刺激的胰岛释放花生四烯酸,可抑制胰岛素分泌和β细胞胞浆钙离子浓度的升高。  |  Ramanadham, S., et al. 1993. Biochemistry. 32: 337-46. PMID: 8418854
  11. 溴烯醇内酯可抑制小鼠 P388D1 巨噬细胞中的镁依赖性磷脂磷酸水解酶并阻断三酰甘油的生物合成。  |  Balsinde, J. and Dennis, EA. 1996. J Biol Chem. 271: 31937-41. PMID: 8943239
  12. 卤烯醇内酯:一种新的体外化疗增效剂。  |  Zheng, J., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 241: 13-7. PMID: 9405226
  13. 克隆和表达大鼠胰岛的第 IV 组依赖细胞膜 Ca2+ 的磷脂酶 A2。将表达的活性与胰岛第 VI 组独立于 Ca2+ 的细胞膜磷脂酶 A2 的活性进行比较。  |  Ma, Z., et al. 1998. Biochim Biophys Acta. 1391: 384-400. PMID: 9555100

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HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 5 mg

sc-201418
5 mg
RMB1839.00

HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 25 mg

sc-201418A
25 mg
RMB6871.00