Date published: 2025-9-8

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GSK PERK Inhibitor 抑制剂 (CAS 1337531-89-1)

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备用名:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone
CAS号码:
1337531-89-1
分子量:
469.43
分子式:
C24H19F4N5O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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GSK PERK抑制剂是一种备受关注的小分子化合物,旨在靶向蛋白激酶RNA样内质网激酶(PERK)。PERK在未折叠蛋白反应(UPR)途径中起着关键的调节作用,这对维持细胞内环境稳定至关重要。UPR途径的激活是对内质网(ER)应激的响应,由ER内错误折叠的蛋白质积累引起。激活后,UPR途径协调蛋白质合成的减少以及参与蛋白质折叠和降解的基因的上调。提出的作用机制围绕着抑制GSK PERK介导的eIF2α磷酸化,这随后会减少蛋白质合成,同时增加参与蛋白质折叠和降解的基因的表达。


GSK PERK Inhibitor 抑制剂 (CAS 1337531-89-1) 参考文献

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  4. 药理二聚化和激活交换因子 eIF2B 可拮抗综合应激反应。  |  Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: e07314. PMID: 25875391
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  6. NCOA3 辅激活子是 XBP1 的转录靶标,可调节乳腺癌中 PERK-eIF2α-ATF4 信号的传递。  |  Gupta, A., et al. 2016. Oncogene. 35: 5860-5871. PMID: 27109102
  7. ER应激传感器PERK通过与Filamin-A和F-Actin重塑的相互作用协调ER-质膜接触点的形成  |  van Vliet, AR., et al. 2017. Mol Cell. 65: 885-899.e6. PMID: 28238652
  8. 核受体辅激活子的过度激活会诱导 PERK 依赖性细胞死亡。  |  Hossain, MM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 11707-11721. PMID: 29545931
  9. 扰乱泛素平衡可促进巨噬细胞的氧化防御。  |  Charbonneau, ME., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10245. PMID: 31308397
  10. 内质网是控制科维-19 感染的潜在治疗靶点?  |  Sureda, A., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173288. PMID: 32561291
  11. 辛伐他汀诱导折叠蛋白反应并增强替莫唑胺诱导的胶质母细胞瘤细胞死亡  |  Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
  12. SARS-CoV-2感染中的自噬, 折叠蛋白反应和神经纤蛋白-1交叉对话:从其他冠状病毒中可以学到什么?  |  Siri, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206057

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GSK PERK Inhibitor, 1 mg

sc-490139
1 mg
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