GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8)
备用名:
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CAS号码:
1337531-36-8
分子量:
451.44
分子式:
C24H20F3N5O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
GSK 2606414 是蛋白激酶 R 样 ER 激酶（PERK）的选择性抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。在肺癌 A549 细胞中，它能有效抑制硫辛酸诱导的 PERK 磷酸化。此外，GSK2606414 还能抑制小鼠皮下人胰腺肿瘤异种移植的生长。考虑到 PERK 在未折叠蛋白反应途径中发挥作用，而未折叠蛋白反应途径与神经毒性和癌症有关，因此抑制 PERK 信号转导有望应用于癌症治疗和认知退化。GSK 2606414 被专门设计为一种选择性 PERK 抑制剂，能有效阻止细胞中 PERK 的活化。这种抑制作用可转化为抑制人类肿瘤异种移植在小鼠体内的生长。
GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8) 参考文献
- 表皮生长因子受体的信号传导和配体诱导的表皮生长因子受体信号传导会触发不同且相互排斥的下游信号网络。 | Chakraborty, S., et al. 2014. Nat Commun. 5: 5811. PMID: 25503978
- 抑制内质网（ER）应激传感器可使癌症干样细胞对ER应激介导的细胞凋亡敏感。 | Fujimoto, A., et al. 2016. Oncotarget. 7: 51854-51864. PMID: 27322083
- 银纳米粒子可诱导乳腺癌细胞发生不可修复的内质网应激，导致未折叠蛋白反应依赖性凋亡。 | Simard, JC., et al. 2016. Apoptosis. 21: 1279-1290. PMID: 27586505
- 异柴胡内酯诱导的 DDIT3 可导致多形性胶质母细胞瘤细胞发生独立于 ER 应激和 PERK 的凋亡。 | Tsai, SF., et al. 2017. Oncotarget. 8: 4051-4061. PMID: 27852055
- 由内质网应激（ERS）介导的Caspase-12在Asp94处的裂解有助于拉伸诱导的成肌细胞凋亡。 | Song, J., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 9473-9487. PMID: 29943814
- 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶阻断可通过自噬干扰增强酪氨酸激酶抑制剂对乳腺癌细胞的作用。 | Mele, L., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 160. PMID: 30987650
- 尿激酶型血浆蛋白酶原激活剂保护大脑皮层神经元免受可溶性 Aβ 引起的突触损伤 | Diaz, A., et al. 2020. J Neurosci. 40: 4251-4263. PMID: 32332118
- KSHV 感染会使巨噬细胞向 M2-like/TAM 极化，并激活 Ire1 α-XBP1 轴，上调促肿瘤细胞因子的释放和 PD-L1 的表达。 | Gilardini Montani, MS., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 298-306. PMID: 32418990
- 辛伐他汀诱导折叠蛋白反应并增强替莫唑胺诱导的胶质母细胞瘤细胞死亡 | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- 周期性聚集可延长人间质干细胞的体外扩增潜能。 | Bijonowski, BM., et al. 2020. Sci Rep. 10: 20448. PMID: 33235227
- 肝细胞癌细胞中 PERK/ATF4 依赖性 ZFAS1 上调与索拉非尼抗性有关 | Lin, JC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34072570
- 源自肠道微生物的代谢物三甲胺 N-氧化物可激活 PERK，从而驱动纤维间充质分化。 | Kim, SJ., et al. 2022. iScience. 25: 104669. PMID: 35856022
- 非必需氨基酸的供应影响蛋白稳态和乳腺癌细胞在蛋白毒性应激过程中的存活。 | Sannino, S., et al. 2023. Mol Cancer Res.. PMID: 36961392
抑制剂：
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF3, (eukaryotic translation initiation factor) eIF4, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, C1orf122, CCDC47, CREB3L2, eIF1AY, eIF2α, eIF2Bδ, eIF3M, eIF4B, eIF5A1, FAM75A1, GCN1L1, HIV GAG, HRI, KIAA0141, Membralin, P-Selectin, scotin, Sec13, SIL1, SLITRK1, SPCS2, TMCO4, 和 Torsin3A.激活剂：
ERp29, HRI, TGIF2LX, TGIF2LY, 和 VSTM1.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
GSK 2606414, 5 mg | sc-490182 | 5 mg | RMB1805.00 | |||
GSK 2606414, 25 mg | sc-490182A | 25 mg | RMB6329.00 |