Date published: 2025-9-6

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Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4)

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Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide also known as 1-O-Gemfibrozil-beta-D-glucuronide; 1-[5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate] β-D-Glucopyranuroic Acid; Gemfibrozil Glucuronide
应用:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 P450 2C8 的不可逆抑制剂,也是吉非罗齐的主要代谢物
CAS号码:
91683-38-4
分子量:
426.46
分子式:
C21H30O9
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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吉非罗齐1-O-β-葡糖醛酸苷是通过葡糖醛酸基转移酶的作用对吉非罗齐进行生物转化而形成的活性代谢物。在生化研究中,该化合物用于研究吉非罗齐的化学动力学和代谢,以及葡糖醛酸化在药物清除中的作用。它是开发和验证分析方法(如液相色谱-质谱联用(LC-MS))的关键参考物质,这些方法用于监测生物样品中吉非罗齐及其代谢物的水平。涉及吉非罗齐1-O-β-葡糖醛酸苷的研究有助于更广泛地了解调节脂质药物的代谢以及影响其生物转化的因素。该化合物还用于体外研究,以检查代谢物与转运蛋白之间的相互作用,例如涉及肾和肝排泄的那些。


Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) 参考文献

  1. 吉非罗齐及其葡萄糖醛酸苷抑制有机阴离子转运多肽2(OATP2/OATP1B1:SLC21A6)介导的肝摄取和CYP2C8介导的西立伐他汀代谢:分析西立伐他汀和吉非罗齐之间临床相关的药物相互作用机制。  |  Shitara, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 228-36. PMID: 15194707
  2. 纤维素类药物吉非罗齐, 非诺贝特和非诺贝特酸对阿托伐他汀葡萄糖醛酸化的抑制作用很小,且无选择性。  |  Goosen, TC., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1315-24. PMID: 17470524
  3. P450 2C8 对吉非罗齐-1-O-beta-葡萄糖醛酸的苄位氧化导致血红素烷基化和不可逆抑制。  |  Baer, BR., et al. 2009. Chem Res Toxicol. 22: 1298-309. PMID: 19445523
  4. 吉非罗齐会显著增加孟鲁司特的血浆浓度:CYP2C8 在孟鲁司特代谢过程中的作用以前从未被认识到。  |  Karonen, T., et al. 2010. Clin Pharmacol Ther. 88: 223-30. PMID: 20592724
  5. 体外 CYP2C8 抑制评估:孟鲁司特作为选择性 CYP2C8 探针底物的效用。  |  VandenBrink, BM., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1546-54. PMID: 21697463
  6. 吉非罗齐在小剂量多次使用时是 CYP2C8 的强失活剂。  |  Honkalammi, J., et al. 2012. Clin Pharmacol Ther. 91: 846-55. PMID: 22472994
  7. 通过机理建模预测瑞格列奈的转运体和酶介导的药物间相互作用。  |  Varma, MV., et al. 2013. Pharm Res. 30: 1188-99. PMID: 23307347
  8. 将吉非罗齐葡萄糖醛酸苷作为基于机制的 CYP2C8 抑制剂的二维 QSAR 研究。  |  Taxak, N. and Bharatam, PV. 2013. Indian J Pharm Sci. 75: 680-7. PMID: 24591743
  9. 吉非罗齐药物相互作用的定量合理化:考虑转运体-酶的相互作用和循环代谢物吉非罗齐 1-O-β-葡萄糖醛酸的作用。  |  Varma, MV., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1108-18. PMID: 25941268
  10. 吉非罗齐及其主要代谢物吉非罗齐 1-O-β-葡萄糖醛酸的肝脏处置。  |  Kimoto, E., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 3943-52. PMID: 26378985
  11. 在大鼠体内同时使用吉非罗齐会改变缬沙坦的静脉和口服药代动力学。  |  Yang, SJ., et al. 2016. Biopharm Drug Dispos. 37: 245-51. PMID: 26663350
  12. 吉非罗齐作为 CYP2C8 和膜转运体抑制剂的作用。  |  Tornio, A., et al. 2017. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 13: 83-95. PMID: 27548563
  13. 利用 PBPK 模型评估氯吡格雷与达沙布韦之间发生重大药物相互作用的可能性:科学视角。  |  Arya, V., et al. 2017. Clin Pharmacol Ther. 102: 578-580. PMID: 28444890
  14. 晶体海绵作为一种灵敏快速的代谢物鉴定方法:应用于吉非罗齐及其 I 期和 II 期代谢物。  |  Rosenberger, L., et al. 2020. Drug Metab Dispos. 48: 587-593. PMID: 32434832
  15. 用于体外评估九种主要细胞色素 P450 酶的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用的自动鸡尾酒法--应用于确定 CYP2C8 抑制剂的选择性。  |  Kahma, H., et al. 2021. Eur J Pharm Sci. 162: 105810. PMID: 33753217

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