Date published: 2025-9-6

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Erastin (CAS 571203-78-6)

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备用名:
2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone
应用:
Erastin 是一种细胞渗透性化合物,对 H-Ras 基因突变的细胞具有选择性致死作用a。
CAS号码:
571203-78-6
纯度:
≥99%
分子量:
547.05
分子式:
C30H31ClN4O4
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Erastin是一种细胞可渗透的哌嗪基喹唑啉酮化合物,它在具有H-Ras突变的细胞中展现出致癌基因选择性的致死性。研究显示,它可以与线粒体电压依赖性阴离子通道(VDAC)结合并改变其门控性质;Erastin迅速诱导几种人类肿瘤中的氧化性非凋亡性细胞死亡,这些肿瘤具有RAS-RAF-MEK信号传导中的激活突变。它诱导促凋亡蛋白的表达,如Bax和caspases,并抑制抗凋亡蛋白的表达,如Bcl-2和XIAP。此外,它是钌红化合物家族的一员,是半胱氨酸依赖性氧化还原酶硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的强抑制剂。Erastin具有广泛的生物活性,包括抗炎、抗癌和抗凋亡效应。


Erastin (CAS 571203-78-6) 参考文献

  1. RAS-RAF-MEK 依赖性氧化细胞死亡涉及电压依赖性阴离子通道。  |  Yagoda, N., et al. 2007. Nature. 447: 864-8. PMID: 17568748
  2. 雷帕霉素机理靶点对心肌细胞过量铁和铁变态反应的保护作用  |  Baba, Y., et al. 2018. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 314: H659-H668. PMID: 29127238
  3. ENPP2能保护心肌细胞免受麦拉宁诱导的铁变态反应的影响。  |  Bai, YT., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 44-51. PMID: 29551679
  4. ATF3 通过抑制 Xc 系统来促进麦拉宁诱导的铁蛋白沉积。  |  Wang, L., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 662-675. PMID: 31273299
  5. xCT抑制剂Erastin在人乳腺癌异种移植小鼠中的抗肿瘤效应随给药时间的变化。  |  Shiromizu, S., et al. 2019. Biol Pharm Bull. 42: 1921-1925. PMID: 31685775
  6. Erastin 是一种铁变态反应诱导剂,在体外和体内通过谷胱甘肽饥饿使癌细胞对 X 射线照射敏感。  |  Shibata, Y., et al. 2019. PLoS One. 14: e0225931. PMID: 31800616
  7. Nedd4 泛素化 VDAC2/3 以抑制黑色素瘤中由麦拉宁诱导的铁凋亡。  |  Yang, Y., et al. 2020. Nat Commun. 11: 433. PMID: 31974380
  8. p53 细胞凋亡刺激蛋白抑制剂可抑制铁变态反应,减轻肠道缺血/再灌注诱导的急性肺损伤。  |  Li, Y., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 2635-2650. PMID: 32203170
  9. Erastin 在铁凋亡中的作用及其在癌症治疗中的前景  |  Zhao, Y., et al. 2020. Onco Targets Ther. 13: 5429-5441. PMID: 32606760
  10. 在 HeLa 细胞中,NCOA4 介导的噬铁蛋白促进了由麦拉宁诱导的铁蛋白沉积,而不是由 RSL3 诱导的铁蛋白沉积。  |  Gryzik, M., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118913. PMID: 33245979
  11. 在子宫内膜异位症中,Erastin 通过铁蛋白介导的铁积累诱导铁变态反应。  |  Li, Y., et al. 2021. Hum Reprod. 36: 951-964. PMID: 33378529
  12. 铁突变诱导剂麦拉宁通过激活 ROS-线粒体分裂-嗜丝氨酸轴,使 NSCLC 细胞对 Celastrol 敏感。  |  Liu, M., et al. 2021. Mol Oncol. 15: 2084-2105. PMID: 33675143
  13. 依拉斯汀诱导的铁中毒会导致小鼠健康组织发生生理和病理变化。  |  Zhao, J., et al. 2021. Mol Med Rep. 24: PMID: 34396451

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Erastin, 5 mg

sc-205677
5 mg
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Erastin, 50 mg

sc-205677A
50 mg
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