Date published: 2025-9-7

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Eg5 Inhibitor VI

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分子量:
316.3
分子式:
C13H11F3N2O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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一种细胞渗透性联苯硫酰胺化合物,是 Eg5/KSP ATPase 活性的强效、可逆和 ATP 竞争性抑制剂(IC50 = 18 nM)。在无细胞试验中,它对野生型和 D130V 突变体都有反应活性(Ki 分别为 6.2 nM 和 7 nM)。由于 WT 酶的 ATP 结合亲和力较高,该抑制剂对培养物中 WT 表达细胞的抗增殖活性要弱得多(使用 HCT116 D130V 和 HCT116,IC50 分别为 5.4 和 403 nM),其体内抗肿瘤功效仅在 HCT116 D130V 异种小鼠中得到证实,而在携带 WT KSP 的 Colo205 小鼠中未得到证实。


Eg5 Inhibitor VI 参考文献

  1. 新型 ATP 竞争性驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂  |  Parrish, CA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 4939-52. PMID: 17725339

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Eg5 Inhibitor VI, 5 mg

sc-281686
5 mg
RMB4490.00