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一种细胞渗透性联苯硫酰胺化合物,是 Eg5/KSP ATPase 活性的强效、可逆和 ATP 竞争性抑制剂(IC50 = 18 nM)。在无细胞试验中,它对野生型和 D130V 突变体都有反应活性(Ki 分别为 6.2 nM 和 7 nM)。由于 WT 酶的 ATP 结合亲和力较高,该抑制剂对培养物中 WT 表达细胞的抗增殖活性要弱得多(使用 HCT116 D130V 和 HCT116,IC50 分别为 5.4 和 403 nM),其体内抗肿瘤功效仅在 HCT116 D130V 异种小鼠中得到证实,而在携带 WT KSP 的 Colo205 小鼠中未得到证实。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Eg5 Inhibitor VI, 5 mg | sc-281686 | 5 mg | RMB4490.00 |