Date published: 2025-9-13

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Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7)

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备用名:
1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenyl-d5-methoxy)]-1-piperidinyl]-1-butan-one; Estivan-d5; Ebastel-d5
CAS号码:
1216953-13-7
分子量:
474.69
分子式:
C32H34D5NO2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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一种非镇静型组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀-d5可作为通过气相色谱或液相色谱-质谱联用法定量依巴斯汀的内标。依巴斯汀是一种强效的第二代组胺H1受体拮抗剂(IC50=45 nM),由于其无法穿越血脑屏障,因此仍与大脑隔离。它主要通过肝细胞色素P450 3A4进行首过代谢,转化为其活性羧酸代谢产物卡瑞巴斯汀,这是其大多数药理作用的原因。在10 μM的浓度下,依巴斯汀可抑制T细胞增殖和巨噬细胞产生Th2型促炎细胞因子。依巴斯汀-d5的合成涉及多步过程,主要集中在起始物料的氘化上,这可以通过各种方法实现,用氘原子替换五个氢原子。


Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7) 参考文献

  1. 液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中依巴斯汀及其活性代谢物卡巴斯汀的方法开发与验证及其在中国健康志愿者临床药代动力学研究中的应用。  |  Phiri, M., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4904. PMID: 32449558
  2. 预切干血迹中多类别药物分析的 '稀释和拍摄 '液相色谱-质谱法  |  Mainero Rocca, L., et al. 2021. Int J Environ Res Public Health. 18: PMID: 33809736
  3. 直接多级解吸电喷雾电离-串联质谱法分析干血斑中的睡眠诱导剂和耳毒性药物。  |  Mainero Rocca, L., et al. 2022. Rapid Commun Mass Spectrom. 36: e9265. PMID: 35128730

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Ebastine-d5, 1 mg

sc-218295
1 mg
RMB3339.00