Date published: 2025-9-6

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Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8)

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备用名:
Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-chloromethyl ketone; Furin Inhibitor I; Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-CMK
CAS号码:
150113-99-8
分子量:
744.41
分子式:
C34H66ClN11O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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癸酰基-RVKR-CMK被设计用来高选择性和高效性地靶向和抑制特定的蛋白酶。RVKR序列是几种蛋白酶的识别基序,这些蛋白酶包括参与凝血和其他生理过程的酶。通过模拟这个序列,癸酰基-RVKR-CMK作为底物类似物,与目标蛋白酶的活性位点结合。随后,氯甲基酮基团与活性位点的丝氨酸或半胱氨酸残基反应,形成共价键,使酶不可逆地失活。体外研究揭示了癸酰基-RVKR-CMK的抗血管生成特性,表明其能够阻碍血管的生长,同时也显示出对癌细胞增殖的抑制作用。


Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8) 参考文献

  1. 在预测的α-螺旋中的一个原激素转化酶裂解位点介导了神经元和内分泌多肽 VGF 进入调节分泌途径的分拣。  |  Garcia, AL., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 41595-608. PMID: 16221685
  2. 成熟的猪少突胶质细胞能快速处理人重组原神经生长因子,并且不会发生细胞死亡。  |  Althaus, HH. and Klöppner, S. 2006. J Neurochem. 98: 506-17. PMID: 16805842
  3. 人肝细胞中肝磷脂素的翻译后处理是由原激素转化酶 furin 介导的。  |  Valore, EV. and Ganz, T. 2008. Blood Cells Mol Dis. 40: 132-8. PMID: 17905609
  4. Semaphorin-3B是一种血管生成抑制剂,可被呋喃样蛋白转化酶灭活。  |  Varshavsky, A., et al. 2008. Cancer Res. 68: 6922-31. PMID: 18757406
  5. 乳头瘤病毒感染的最初步骤发生在基底膜上,然后才与细胞表面结合。  |  Kines, RC., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20458-63. PMID: 19920181
  6. 短期糖皮质激素治疗对机械损伤和炎症细胞因子诱导的软骨基质降解和软骨细胞基因表达变化的影响  |  Lu, YC., et al. 2011. Arthritis Res Ther. 13: R142. PMID: 21888631
  7. 禽副粘病毒 7 型的 f 蛋白裂解位点突变会导致呋喃蛋白裂解, 融合促进和体外复制增加,但不会增加鸡体内的复制, 组织滋养性或毒力。  |  Xiao, S., et al. 2012. J Virol. 86: 3828-38. PMID: 22258248
  8. 丙蛋白转化酶在铁稳态中的作用:丙蛋白转化酶 7 可脱落人类转铁蛋白受体 1,呋喃可激活血钙素。  |  Guillemot, J., et al. 2013. Hepatology. 57: 2514-24. PMID: 23390091
  9. 前沿:ERK1 在胶质瘤诱导细胞中介导 TGF-β 和 Furin 的自分泌正反馈回路  |  Ventura, E., et al. 2017. J Immunol. 198: 4569-4574. PMID: 28484053
  10. 生长分化因子 15 的成熟需要 PCSK3, -5 和 -6 的蛋白水解。  |  Li, JJ., et al. 2018. Mol Cell Biol. 38: PMID: 30104250
  11. 原胰岛素以细胞系依赖的方式在细胞外加工,并明显受到丙蛋白转化酶的调节。  |  Shin, K., et al. 2019. Amino Acids. 51: 395-405. PMID: 30430332
  12. 抑制 FURIN 可减少小鼠血管重塑和动脉粥样硬化病变进展  |  Yakala, GK., et al. 2019. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 39: 387-401. PMID: 30651003
  13. SARS-CoV-2 穗状病毒蛋白中的一个多基本裂解位点对感染人类肺部细胞至关重要  |  Hoffmann, M., et al. 2020. Mol Cell. 78: 779-784.e5. PMID: 32362314
  14. 阻断蛋白转化酶可上调人类结肠癌干细胞中金属硫蛋白编码基因的特异性。  |  Gerovska, D., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118912. PMID: 33249002
  15. 可激活高致病性禽流感的抑制剂结合人 MSPL 的晶体结构。  |  Ohno, A., et al. 2021. Life Sci Alliance. 4: PMID: 33820827

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Decanoyl-RVKR-CMK, 500 µg

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