Date published: 2025-9-10

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Clofazimine (CAS 2030-63-9)

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备用名:
N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropylimino)phenazin-2-amine
CAS号码:
2030-63-9
分子量:
473.40
分子式:
C27H22Cl2N4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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氯法齐明通过有效结合DNA依赖性RNA聚合酶而表现出抗菌活性,这阻碍了转录和复制过程。为了获得其活性形式,这种化合物经历了几个代谢转化。这些包括由酯酶或葡糖苷酸酶水解、由细胞色素P450酶氧化、由谷胱甘肽还原酶还原或与葡糖醛酸共轭。值得注意的是,氯法齐明对结核分枝杆菌菌株高表达的特定标记物表现出显著的亲和力,例如ESX-1分泌系统蛋白。通过特异性靶向这些标记物,它可以有效地抑制培养中的细菌细胞生长。这种双重作用机制,既通过DNA依赖性RNA聚合酶结合在分子水平上起作用,又通过特定标记物的抑制在细胞水平上起作用,有助于氯法齐明强大的抗菌效果。


Clofazimine (CAS 2030-63-9) 参考文献

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  4. 对与结核分枝杆菌新药和再利用药物贝达喹啉, 氯法齐明, 利奈唑胺, 德拉马尼和普托马尼耐药性相关的突变进行系统综述。  |  Kadura, S., et al. 2020. J Antimicrob Chemother. 75: 2031-2043. PMID: 32361756
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  11. 将氯法齐明重新用于恶性胸膜间皮瘤的治疗--体外疗效和作用机制评估。  |  Parvathaneni, V., et al. 2022. Life Sci. 306: 120843. PMID: 35908620
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  13. 人体肝脏微粒体体外孵育中氯苯嗪代谢的特征。  |  Howlader, S., et al. 2022. Antimicrob Agents Chemother. 66: e0056522. PMID: 36190267
  14. 在对小鼠肺脓肿病感染的实验性疗法进行临床前疗效评估时,将氯法齐明作为一种比较药。  |  Sriram, D., et al. 2022. Tuberculosis (Edinb). 137: 102268. PMID: 36228452
  15. 氯法齐明的临时复方液体制剂。  |  Taneja, R., et al. 2023. Int J Tuberc Lung Dis. 27: 106-112. PMID: 36853102

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