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CCT 018159是一种细胞渗透性吡唑间苯二酚化合物,通过靶向酶的N-末端ATP结合位点抑制热休克蛋白90(Hsp90)ATP酶活性(人类HSP 90β和酵母Hsp90的IC50分别为3.2 µM和6.6 µM)。 CCT 018159即使在高浓度下(高达100 μM)对人类HSP 70或拓扑异构酶II也没有可检测的影响,并且仅在更高浓度下抑制20种常用研究激酶。与17-AAG不同,CCT 018159的抗肿瘤活性不受NQ01/DT-黄递酶或P-糖蛋白表达的影响。CCT 018159在包括黑色素瘤在内的一组人类癌症细胞系中的平均细胞GI值为5.3μmol/L,它导致与G阻滞相关的细胞细胞停滞并诱导细胞凋亡。此外,CCT 018159抑制了与侵袭和血管生成相关的基本内皮和肿瘤细胞功能。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
CCT 018159, 5 mg | sc-202526 | 5 mg | RMB1027.00 |