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磷脂酰肌醇 3 激酶(PI3K)催化磷脂酰肌醇 3'羟基位置的磷酸化,产生 PtdIns-(3,4)-P2 和 PtdIns-(3,4,5)-P3 这两种重要的第二信使,可调节下游靶标 Akt 和 mTOR 的活性。PI3K/Akt 的异常与许多人类癌症有关。CAY10626 是一种强效的 PI3Kα/mTOR 双抑制剂,对两种激酶的 IC50 值分别为 0.9 和 0.6 nM。在肿瘤细胞生长抑制试验中,CAY10626 对 MDA361(乳腺癌)和 PC3(前列腺癌)细胞株的 IC50 值分别为 <3 和 13 nM。当以 25-50 mg/k 的剂量给 MD361 异种移植小鼠用药时,PI3Kα 和 mTOR 下游靶标(Akt T308、Akt S473 和 S6K)的磷酸化受到抑制,并观察到肿瘤明显消退。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
CAY10626, 1 mg | sc-358741 | 1 mg | RMB1907.00 | |||
CAY10626, 5 mg | sc-358741A | 5 mg | RMB8529.00 |