Date published: 2025-9-6

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CAY10626 (CAS 1202884-94-3)

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备用名:
N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-methyl-4-[[[[4-[4-(4-morpholinyl)-7-(2,2,2-trifluoroethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzamide
CAS号码:
1202884-94-3
分子量:
624.7
分子式:
C31H35F3N8O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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磷脂酰肌醇 3 激酶(PI3K)催化磷脂酰肌醇 3'羟基位置的磷酸化,产生 PtdIns-(3,4)-P2 和 PtdIns-(3,4,5)-P3 这两种重要的第二信使,可调节下游靶标 Akt 和 mTOR 的活性。PI3K/Akt 的异常与许多人类癌症有关。CAY10626 是一种强效的 PI3Kα/mTOR 双抑制剂,对两种激酶的 IC50 值分别为 0.9 和 0.6 nM。在肿瘤细胞生长抑制试验中,CAY10626 对 MDA361(乳腺癌)和 PC3(前列腺癌)细胞株的 IC50 值分别为 <3 和 13 nM。当以 25-50 mg/k 的剂量给 MD361 异种移植小鼠用药时,PI3Kα 和 mTOR 下游靶标(Akt T308、Akt S473 和 S6K)的磷酸化受到抑制,并观察到肿瘤明显消退。


CAY10626 (CAS 1202884-94-3) 参考文献

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  2. 作为强效磷脂酰肌醇 3- 激酶抑制剂的新型 4-吗啉吡咯并嘧啶衍生物的合成与 SAR。  |  Chen, Z., et al. 2010. J Med Chem. 53: 3169-82. PMID: 20334367
  3. 剖析乳腺癌中神经球蛋白抗凋亡活性所必需的 17β-estradiol 途径  |  Fiocchetti, M., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 5087-5103. PMID: 29219195
  4. 通过筛选化学抑制剂库鉴定 T 细胞受体信号的介质  |  Chen, EW., et al. 2019. J Vis Exp.. PMID: 30735195
  5. 幽门螺杆菌以胃癌细胞中的 EPHA2 受体酪氨酸激酶为靶点,调节细胞的关键功能。  |  Leite, M., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32102381
  6. EHMT1/EHMT2在EMT, 癌症干性和耐药性中的作用:新出现的证据和机制。  |  Nachiyappan, A., et al. 2022. FEBS J. 289: 1329-1351. PMID: 34954891
  7. 利用 MTH1 的小分子激活剂加强氧化 DNA 损伤的修复  |  Lee, Y., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 2074-2087. PMID: 35830623
  8. 鉴定 NEAT1_2/paraspeckle 调制剂的工具包。  |  An, H., et al. 2022. Nucleic Acids Res. 50: e119. PMID: 36099417
  9. 高通量 384 孔 CometChip 平台揭示了 3-甲基腺嘌呤在细胞应对依托泊苷诱导的 DNA 损伤中的作用。  |  Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898

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CAY10626, 1 mg

sc-358741
1 mg
RMB1907.00

CAY10626, 5 mg

sc-358741A
5 mg
RMB8529.00