CAY10595 的分子结构, CAS编号: 916047-16-0
CAY10595 (CAS 916047-16-0)
备用名:
5-chloro-1'-[5-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'pyrrolidine]-1(2H)-acetic acid
应用:
CAY10595 是 DP2/CRTH2 受体拮抗剂
CAS号码:
916047-16-0
分子量:
451.23
分子式:
C20H13Cl2FN2O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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前列腺素 D2（PGD2）的生物效应至少由两种 7 跨膜 G 蛋白偶联受体（CRTH2/DP2 和 DP1）传递。在人体中，CRTH2/DP2 在 Th2 细胞、嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞上表达，它介导 PGD2 的趋化活性（1）。外消旋混合物 CAY10595 是一种强效的 CRTH2/DP2 受体拮抗剂，与人类受体结合的 Ki 值为 10 nM（2）。CAY10595 的 R 对映体对小鼠和人类 CRTH2/DP2 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 5.3 nM，药效明显更强。CAY10595 的 R-对映体可抑制 13,14-二氢-15-酮-PGD2 诱导的嗜酸性粒细胞趋化，IC50 值为 7.3 nM（2）。
CAY10595 (CAS 916047-16-0) 参考文献
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- 前列腺素 D2 通过脂肪细胞中的 DP2 (CRTH2) 受体抑制脂肪分解，从而促进脂质积累。 | Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
- CRTH2 通过 m-calpain 促进内质网应激诱导的心肌细胞凋亡 | Zuo, S., et al. 2018. EMBO Mol Med. 10: PMID: 29335338
- 抑制 CRTH2 介导的 Th2 激活可减轻小鼠肺动脉高压。 | Chen, G., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2175-2195. PMID: 29970474
- Crth2 受体信号通过细胞内钙的变化下调脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞 NF-κB 激活。 | Diwakar, BT., et al. 2019. FASEB J. 33: 12838-12852. PMID: 31518163
抑制剂：
DP2.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
CAY10595, 1 mg | sc-223875 | 1 mg | RMB1196.00 | |||
CAY10595, 5 mg | sc-223875A | 5 mg | RMB5415.00 |