Date published: 2025-9-6

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Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1)

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应用:
Bisindolylmaleimide V 是蛋白激酶 C (PKC) 抑制活性的阴性对照组
CAS号码:
113963-68-1
纯度:
≥98%
分子量:
341.3
分子式:
C21H15N3O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Bisindolylmaleimide V 用作PKC(蛋白激酶C)抑制活性的阴性对照。Bisindolylmaleimide V,也被称为BIM V,对蛋白激酶C (PKC)表现出弱的抑制作用,IC50值超过100 µM。尽管作为PKC抑制剂的效能有限,但 Bisindolylmaleimide V 可有效阻碍体内有丝分裂原刺激的蛋白激酶p70s6k/p85s6k (S6K)的激活,IC50值为8 µM。作为PKC抑制剂的阴性对照,Bisindolylmaleimide V 起到S6K抑制剂的作用,并可作为防止坏死的保障措施。它是一种细胞可渗透化合物,对蛋白激酶C抑制研究有价值,展示出IC50大于100 µM的效能。其在体内阻止p70s6k/p85s6k激活的能力表现出IC50为8 µM。


Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1) 参考文献

  1. 蛋白激酶 C 抑制剂双吲哚马来酰亚胺 I(GF 109203x)和 IX(Ro 31-8220)是糖原合酶激酶-3 活性的强效阻抑剂。  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  2. 蛋白激酶 C 激活剂能在早期阶段抑制肢体腹侧感光器的视觉级联。  |  Dabdoub, A. and Payne, R. 1999. J Neurosci. 19: 10262-9. PMID: 10575023
  3. 蛋白激酶 C 和钙调素激酶 II 抑制剂对豚鼠前庭代偿的影响  |  Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
  4. 蛋白激酶 C 参与突触前烟碱对大鼠纹状体突触体释放[(3)H]-多巴胺的调控  |  Soliakov, L. and Wonnacott, S. 2001. Br J Pharmacol. 132: 785-91. PMID: 11159732
  5. 蛋白激酶 C 抑制剂 Ro 31-8220 的非活性类似物 Ro 31-6045 阻断了 p70(s6k)/p85(s6k) 的体内激活:对 S6K 信号分析的影响。  |  Marmy-Conus, N., et al. 2002. FEBS Lett. 519: 135-40. PMID: 12023032
  6. 抑制蛋白激酶 C 可减少缺血诱导的 N-甲基-d-天冬氨酸受体的酪氨酸磷酸化。  |  Cheung, HH., et al. 2003. J Neurochem. 86: 1441-9. PMID: 12950452
  7. 双吲哚马来酰亚胺直接阻断大鼠肠系膜动脉平滑肌的电压依赖性 K+ 电流  |  Kim, A., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 483: 117-26. PMID: 14729098
  8. 蛋白激酶 C 的抑制剂 2.效力和选择性更强的取代双吲哚马来酰亚胺。  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 994-1001. PMID: 1552513
  9. 双吲哚马来酰亚胺 GF 109203X 是一种强效的选择性蛋白激酶 C 抑制剂。  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. CCL2 是 AMP 激活蛋白激酶的负调控因子,可维持 mTOR 复合物-1 的激活, 存活素的表达以及人前列腺癌 PC3 细胞的存活。  |  Roca, H., et al. 2009. Neoplasia. 11: 1309-17. PMID: 20019839
  11. 牛瘟病毒产生干扰素和斑块强化因子  |  el-Zein, A. and Srour, E. 1985. Zentralbl Veterinarmed B. 32: 466-71. PMID: 2413658
  12. 蛋白激酶 C 抑制剂 Ro 31-8220 抑制牛肾上腺绒毛细胞的烟碱反应。  |  Marley, PD. and Thomson, KA. 1996. Br J Pharmacol. 119: 416-22. PMID: 8886429
  13. 双吲哚马来酰亚胺类似物的毒蕈碱相互作用。  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

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Bisindolylmaleimide V, 1 mg

sc-202080
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Bisindolylmaleimide V, 5 mg

sc-202080A
5 mg
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