Date published: 2025-9-6

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BIBX 1382 (CAS 196612-93-8)

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应用:
BIBX 1382 是表皮生长因子受体的一种强效、可逆、选择性抑制剂。
CAS号码:
196612-93-8
纯度:
≥97%
分子量:
496.80
分子式:
C18H19ClFN7 2HCl 2H2O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

BIBX 1382 是一种细胞渗透性嘧啶化合物,在无细胞酶促反应(IC50 = 3 nM)和培养(在 KB 细胞中,EGF-、HGF- 和 FCS 依赖性胸苷掺入的 IC50 分别为 0.15、1.82 和 3.2 μM)中都是一种强效、可逆、ATP 竞争性和高选择性的表皮生长因子受体(ErbB-1,HER-1)抑制剂。研究表明,BIBX 1382 对 ErbB-2(HER-2,neu;IC50 = 3.4 μM)的选择性比 ErbB-2 高出 1000 倍,而对 IGF1R、b-InsRK、HGFR、c-src 和 VEGFR-2 几乎没有活性,即使浓度高达 10 μM。


BIBX 1382 (CAS 196612-93-8) 参考文献

  1. 实验性抗癌剂 BIBX1382BS 的体外生物相容性研究。  |  Nuijen, B., et al. 2000. Int J Pharm. 194: 261-7. PMID: 10692650
  2. BIBX1382BS 可抑制完整细胞中不同浓度的 ErbB 激酶,但 AG1478 或 PD153035 却不能。  |  Egeblad, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 281: 25-31. PMID: 11178955
  3. 表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂 BIBX 1382 BS 的 I 期和药代动力学研究,每日连续口服给药。  |  Dittrich, Ch., et al. 2002. Eur J Cancer. 38: 1072-80. PMID: 12008195
  4. 两种嘧啶衍生物对表皮生长因子受体活性的抑制。  |  Solca, FF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 502-9. PMID: 15199094
  5. 超细炭黑颗粒通过表皮生长因子受体介导的信号通路刺激人体气道上皮细胞增殖。  |  Tamaoki, J., et al. 2004. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 287: L1127-33. PMID: 15298855
  6. 他莫昔芬诱导的 MCF-7 乳腺癌细胞快速死亡是通过细胞外信号调节激酶信号传导介导的,并可被雌激素所抑制。  |  Zheng, A., et al. 2007. Endocrinology. 148: 2764-77. PMID: 17363451
  7. 具有广谱抗病毒活性的出血热病毒细胞激酶抑制剂。  |  Mohr, EL., et al. 2015. Antiviral Res. 120: 40-7. PMID: 25986249
  8. 曲格列酮通过抑制线粒体呼吸促进癌细胞对 18F-FDG 的摄取,并增强对葡萄糖限制的敏感性。  |  Moon, SH., et al. 2016. J Nucl Med. 57: 129-35. PMID: 26449833
  9. 25-羟基胆固醇通过异常的GP1糖基化抑制拉萨病毒感染。  |  Shrivastava-Ranjan, P., et al. 2016. mBio. 7: PMID: 27999160
  10. EGF 受体刺激通过 PI3 激酶信号使乳腺癌细胞的葡萄糖代谢转向糖酵解通量。  |  Jung, KH., et al. 2019. PLoS One. 14: e0221294. PMID: 31532771

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BIBX 1382, 5 mg

sc-202497
5 mg
RMB2031.00