可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)的主要细胞受体。一氧化氮与 sGC 中的血红素基团结合并激活该基团,启动 GTP 向第二信使环 GMP(cGMP)的转化。BAY-41-8543 是一种依赖血红素的 sGC 刺激剂,它能使重组 sGC 的活性剂量依赖性地提高 92 倍。令人惊讶的是,氮氧化物供体能与 BAY-41-8543 协同刺激重组 sGC。体外浓度为 nM 时,BAY-41-8543 可松弛血管并抑制血小板聚集。在体内,BAY-41-8543 可剂量依赖性地降低血压、延长出血时间并减少血栓形成。吸入含有 BAY-41-8543 的微粒可增加肺血管扩张,但不会改变平均动脉压,这表明 sGC 激动剂可能对治疗肺动脉高压有效。
BAY-41-8543 (CAS 256498-66-5) 参考文献
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