AZD8931 的分子结构, CAS编号: 848942-61-0
AZD8931 (CAS 848942-61-0)
备用名:
Sapitinib
应用:
AZD8931 是表皮生长因子受体磷酸化的强效抑制剂
CAS号码:
848942-61-0
纯度:
≥96%
分子量:
473.93
分子式:
C23H25ClFN5O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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AZD8931是一种ATP竞争性和可逆的EGFR（ErbB-1）、Neu（ErbB-2）和ErbB-3抑制剂（IC50值分别为4 nM、3 nM和4 nM）。它也是蛋白质受体酪氨酸激酶（RTK）家族的小分子I型抑制剂。它靶向参与多种癌症发病机制的RTK，包括非小细胞肺癌癌症（NSCLC）、癌症（CRC）和肾细胞癌（RCC）。该化合物抑制癌症细胞的生长、迁移和侵袭，并诱导癌症细胞系的凋亡和细胞周期阻滞。此外，AZD8931抑制HER2、VEGFR2、促炎细胞因子的产生，并且还已知抑制其他RTK，如PDGFR、FGFR和c-Met。
AZD8931 (CAS 848942-61-0) 参考文献
- AZD8931，一种表皮生长因子受体, ERBB2（HER2）和ERBB3信号传导的等效, 可逆抑制剂：同时阻断ERBB受体治疗癌症的独特药物。 | Hickinson, DM., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1159-69. PMID: 20145185
- 表皮生长因子受体/HER2双重抑制剂AZD8931在规避内分泌耐药性方面的治疗潜力。 | Morrison, G., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 144: 263-72. PMID: 24554387
- 表皮生长因子受体 (EGFR), HER2 和 HER3 信号传导的等效, 可逆抑制剂 AZD8931：在 HER2 非扩增炎性乳腺癌模型中的临床前活性。 | Mu, Z., et al. 2014. J Exp Clin Cancer Res. 33: 47. PMID: 24886365
- 发现表皮生长因子受体, HER2 和 HER3 受体信号的等效可逆抑制剂 AZD8931。 | Barlaam, B., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 742-6. PMID: 24900741
- AZD8931是一种表皮生长因子受体, HER2和HER3信号传导的口服等效抑制剂，在大鼠, 狗和人体内的代谢处置。 | Ballard, P., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 1083-98. PMID: 25007130
- 首次放射性合成[(11)C]AZD8931，作为一种新的潜在 PET 剂，用于表皮生长因子受体, HER2 和 HER3 信号的成像。 | Wang, M., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 4455-4459. PMID: 25149507
- 将新型表皮生长因子受体/HER2/HER3 信号抑制剂 AZD8931 与 AZD5363 联用可限制 AKT 抑制剂引起的反馈，并增强 HER2 扩增乳腺癌模型的抗肿瘤疗效。 | Crafter, C., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 446-54. PMID: 26095475
- 使用基因工程小鼠模型作为 HER2 乳腺癌的临床前工具。 | Creedon, H., et al. 2016. Dis Model Mech. 9: 131-40. PMID: 26721874
- KRAS siRNA 与表皮生长因子受体抑制剂 AZD8931 的联合疗法可抑制肺癌细胞在体外的生长。 | Zarredar, H., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 1560-1566. PMID: 30132854
- 新型表皮生长因子受体抑制剂 AZD8931 和 p38α siRNA 在肺腺癌细胞中的协同效应 | Zarredar, H., et al. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 638-644. PMID: 30827261
- 功能性 RNAi 筛选确定了表皮生长因子受体依赖性 HNSCC 细胞系中不同的蛋白激酶弱点。 | Hinz, TK., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 862-870. PMID: 31554698
- 食管胃癌（DEBIOC）的双重Erb B抑制：AZD8931 联合奥沙利铂和卡培他滨化疗治疗食管胃腺癌患者的 I 期剂量递增安全性研究和随机剂量扩增。 | Thomas, A., et al. 2020. Eur J Cancer. 124: 131-141. PMID: 31765988
- 探索 AZD8931 的放射增敏潜力：对人类 LoVo 结直肠癌细胞系的试点研究。 | Antognelli, C., et al. 2020. Int J Radiat Biol. 96: 1504-1512. PMID: 32910714
- 表皮生长因子受体抑制剂诱导的干扰素通路信号在头颈部鳞状细胞癌治疗反应中的作用。 | Korpela, SP., et al. 2021. J Transl Med. 19: 43. PMID: 33485341
- FGFR3 和 ERBB3 的双重靶向增强了 FGFR 抑制剂对 FGFR3 融合驱动的膀胱癌的疗效。 | Weickhardt, AJ., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 478. PMID: 35501832
抑制剂：
EB2, EGFR, ErbB-3, ErbB-4, Neu, Olfr541, 和 Tyrosine Kinase.激活剂：
Ron.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
AZD8931, 5 mg | sc-364426 | 5 mg | RMB2933.00 | |||
AZD8931, 10 mg | sc-364426A | 10 mg | RMB5528.00 |