Date published: 2025-9-6

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AZD1208 (CAS 1204144-28-4)

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备用名:
(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1′-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
CAS号码:
1204144-28-4
分子量:
379.48
分子式:
C21H21N3O2S
For Research Use Only. Not Intended for Diagnostic or Therapeutic Use.
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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AZD1208是一种可口服的小分子抑制剂,通过靶向PIM激酶有望成为抗癌药物。这种泛PIM激酶抑制剂抑制PIM1、PIM2和PIM3丝氨酸/苏氨酸激酶的活性。因此,它破坏了G1/S期细胞周期过渡,导致细胞周期停滞,并在PIM表达升高的细胞中触发细胞凋亡。在多种白血病细胞系中观察到AZD1208处理后的生长抑制与PIM1(STAT转录因子的底物)的水平相关。值得注意的是,PIM激酶作为各种细胞因子和生长因子信号通路中的下游效应子,在不同恶性肿瘤中表现出上调。


AZD1208 (CAS 1204144-28-4) 参考文献

  1. AZD1208是一种强效, 选择性泛Pim激酶抑制剂,在急性髓性白血病临床前模型中显示出疗效。  |  Keeton, EK., et al. 2014. Blood. 123: 905-13. PMID: 24363397
  2. PIM 激酶抑制剂 AZD1208 用于治疗 MYC 驱动的前列腺癌。  |  Kirschner, AN., et al. 2015. J Natl Cancer Inst. 107: PMID: 25505253
  3. PIM抑制剂AZD1208与鲁索利替尼协同诱导鲁索利替尼敏感和耐药的JAK2-V617F驱动细胞凋亡,并抑制原代MPN细胞的集落形成。  |  Mazzacurati, L., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40141-57. PMID: 26472029
  4. 双重 mTOR 抑制剂 AZD2014 和泛 PIM 抑制剂 AZD1208 的新型组合可通过抑制 HSF 通路抑制急性髓性白血病的生长。  |  Harada, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37930-47. PMID: 26473447
  5. PIM2缺失可增强泛PIM激酶抑制剂AZD1208在非霍奇金淋巴瘤中的抗增殖作用。  |  Kreuz, S., et al. 2015. Mol Cancer. 14: 205. PMID: 26643319
  6. 蛋白质图谱确定了急性髓性白血病中 Pim 激酶抑制剂 AZD1208 的 mTOR 通路调节和细胞抑制作用。  |  Chen, LS., et al. 2016. Leuk Lymphoma. 57: 2863-2873. PMID: 27054578
  7. AZD1208是一种泛Pim激酶抑制剂,可抑制3T3-L1脂肪细胞的脂肪生成并诱导脂肪分解。  |  Park, YK., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 2488-2497. PMID: 29441719
  8. Pan-Pim 激酶抑制剂 AZD1208 可抑制胃癌细胞的肿瘤生长并与 Akt 抑制剂协同作用  |  Lee, M., et al. 2019. Cancer Res Treat. 51: 451-463. PMID: 29879757
  9. 泛Pim激酶抑制剂AZD1208通过控制Pim-3, mTOR, 4EBP-1, S6, STAT-3和AMPK的表达和磷酸化,对93T449人脂肪肉瘤细胞具有抗生长作用。  |  Yadav, AK., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30654529
  10. 利用多药耐药人类红细胞白血病细胞系和分子对接模拟揭示 PIM-1 激酶抑制剂 AZD1208 的新机制  |  Marques, MB., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 914-926. PMID: 31072293
  11. PIM 激酶抑制剂 AZD1208 可抑制原发性慢性淋巴细胞白血病细胞的蛋白质翻译并诱导自噬。  |  Cervantes-Gomez, F., et al. 2019. Oncotarget. 10: 2793-2809. PMID: 31073371
  12. 野生型 IL-7Rα 的过表达会促进 T 细胞急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤的发生。  |  Silva, A., et al. 2021. Blood. 138: 1040-1052. PMID: 33970999
  13. AZD1208对小鼠卵母细胞的毒性作用及其可能的机制  |  Yan, FZ., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 3661-3670. PMID: 35853150

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AZD1208, 10 mg

sc-503188
10 mg
RMB3565.00