Date published: 2025-9-6

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AS-605240 (CAS 648450-29-7)

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备用名:
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione
应用:
AS-605240是PI 3-激酶γ的抑制剂
CAS号码:
648450-29-7
纯度:
≥95%
分子量:
257.27
分子式:
C12H7N3O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

PI 3-Kγ抑制剂是一种细胞可渗透的噻唑烷二酮化合物,作为PI 3-激酶γ(PI 3-Kγ)的强效、选择性和ATP竞争性抑制剂(对于p110-γ、α、β和δ异构体,Ki = 7.8 nM;IC50分别为8 nM、60 nM、270 nM和300 nM)。PI 3-Kγ抑制剂即使在高达1 μM的浓度下也不会影响激酶、受体、酶和离子通道的活性。它选择性阻断MCP-1依赖性的Akt磷酸化和趋化性,但不影响CSF-1依赖性的Akt磷酸化和趋化性,在原发性Pik3cg+/+小鼠单核细胞和人类单核细胞系THP-1中(IC50 = 181 nM)。PI 3-Kγ抑制剂也被证明在减少小鼠腹膜炎和关节炎模型中的中性粒细胞趋化性方面有效。


AS-605240 (CAS 648450-29-7) 参考文献

  1. 使用 AS-605240 抑制 PI3Kgamma 对急性心肌梗死的影响  |  Seropian, IM., et al. 2010. Circ Res. 107: e5; author reply e6-7. PMID: 20651289
  2. 药物抑制磷酸肌酸 3- 激酶γ(PI3Kγ)可促进小鼠心肌梗死后的梗死吸收并防止不良的心脏重塑。  |  Seropian, IM., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 651-8. PMID: 20881611
  3. PI3K-γ抑制通过调节IκBα/NF-κB通路和先天性免疫反应改善急性肺损伤。  |  Kim, DI., et al. 2012. J Clin Immunol. 32: 340-51. PMID: 22198681
  4. 磷酸肌酸 3- 激酶 gamma 在寄生虫入侵和皮肤利什曼病病情发展中的关键作用。  |  Cummings, HE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 1251-6. PMID: 22232690
  5. 呼吸道上皮细胞在 LPS 诱导的活性氧生成过程中需要 PI3Kγ 激活。  |  Kim, HJ., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 1265-72. PMID: 22825625
  6. PI3K-γ 抑制剂在治疗干预由细胞内强制性病原体引起的疾病方面的作用。  |  Oghumu, S. and Satoskar, AR. 2013. Commun Integr Biol. 6: e23360. PMID: 23749323
  7. 非免疫抑制疗法治疗巴塞杜氏眼眶病的可能目标。  |  Zhang, L., et al. 2014. J Clin Endocrinol Metab. 99: E1183-90. PMID: 24758182
  8. 靶向 PI3Kγ 活性可通过调节 Th1 反应减少血管创伤诱导的内膜增生。  |  Smirnova, NF., et al. 2014. J Exp Med. 211: 1779-92. PMID: 25073791
  9. α-生育酚磷酸盐通过 THP-1 单核细胞中的 CD36/PI3Kγ 诱导血管内皮生长因子的表达  |  Zingg, JM., et al. 2017. J Cell Biochem. 118: 1855-1867. PMID: 28059487
  10. 对 T 细胞白血病信号的全面分析揭示了 PI3 激酶-Akt 通路的异质性以及 PI3 激酶抑制剂作为单一疗法的局限性。  |  Ksionda, O., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193849. PMID: 29799846
  11. 筛选治疗肾透明细胞癌的新型候选药物:通过连接图数据库研究差异表达基因  |  Gao, B., et al. 2021. Kidney Blood Press Res. 46: 702-713. PMID: 34818247
  12. BTK和PI3K抑制剂在犬弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞中显示出协同抑制抗肿瘤效应  |  Kong, W., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34884478
  13. 磷酸肌酸 3 激酶 γ 在急性肾损伤中发挥关键作用  |  Jin, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35269396
  14. 抑制磷酸肌酸-3 激酶γ/δ可通过在肉样瘤病模型中挽救Treg的功能来改善肺肉芽肿。  |  Zhang, X., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 225. PMID: 37123205
  15. AS-605240 通过抑制骨吸收减缓骨质疏松症。  |  Sun, J., et al. 2023. Drug Des Devel Ther. 17: 1275-1288. PMID: 37138583

订购信息

产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

AS-605240, 1 mg

sc-221272
1 mg
RMB259.00

AS-605240, 5 mg

sc-221272A
5 mg
RMB903.00