AR231453 (CAS 733750-99-7)
备用名:
2-Fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-{6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitro-pyrimidin-4-yl}-amine
CAS号码:
733750-99-7
分子量:
505.52
分子式:
C21H24FN7O5S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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orphan GPR119的合成激动剂。尽管有报道称内源性脂酰胺如油酰乙醇酰胺是GPR119的激动剂，但AR231453是第一个报道的高效激动剂（EC50=0.68nM）。该化合物在啮齿动物体内显示出活性，并在口服给药后的小鼠口服葡萄糖耐量试验中具有活性。AR231453在小鼠模型中通过GPR119受体刺激GLP-1的释放。它被证明是一种高度选择性的配体，在76个受体和酶谱分析（CEREP）中没有脱靶活性，在黑色素细胞分散试验中没有对抗140个已知和孤立的GPCR的活性。
AR231453 (CAS 733750-99-7) 参考文献
- 肠内分泌脂肪传感器 GPR119 的组成活性和激动剂诱导激活的结构基础。 | Engelstoft, MS., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5774-89. PMID: 25117266
- 脂质的信号偏差和合成分子对 GPR119 的异构作用。 | Hassing, HA., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 119: 66-75. PMID: 27569424
- GPR119 是与 FFA1（GPR40）协同作用的膳食甘油三酯代谢物的主要内分泌传感器。 | Ekberg, JH., et al. 2016. Endocrinology. 157: 4561-4569. PMID: 27779915
- β细胞对 Gpr119 的失活解除了 GPR119 介导的血糖调节对促泌素的依赖性。 | Panaro, BL., et al. 2017. Diabetes. 66: 1626-1635. PMID: 28254842
- GPR119 受体激动剂 AR231453 的参数化。 | Hamilton, J. and Kotsikorou, E. 2018. J Comput Chem. 39: 35-41. PMID: 29023843
- 双向 GPR119 激动需要肽 YY 和葡萄糖才能在小鼠和人类结肠黏膜中发挥作用。 | Tough, IR., et al. 2018. Endocrinology. 159: 1704-1717. PMID: 29471473
- 单锅合成新型叔丁基-4-取代苯基-1H-1,2,3-三唑哌嗪/哌啶羧酸盐--潜在的 GPR119 激动剂。 | Bashetti, N., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 126707. PMID: 31630858
- 肠道选择性减少 Gcg 表达揭示了远端肠道对 GLP-1 分泌的重要性。 | Panaro, BL., et al. 2020. Mol Metab. 37: 100990. PMID: 32278655
- GPCRs 变得肥胖：G 蛋白偶联受体信号在非酒精性脂肪肝的发生和发展中的作用。 | Kurtz, R., et al. 2021. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 320: G304-G318. PMID: 33205999
- 长效胰高血糖素样肽-1 受体激动剂可抑制雄性 Wistar 大鼠自愿摄入酒精。 | Marty, VN., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 599646. PMID: 33424537
- 作为脂肪酸乙醇酰胺, 油酰乙醇酰胺和棕榈酰乙醇酰胺受体的 GPR119 和 GPR55。 | Im, DS. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33494185
- 靶向 GPR119/分泌素轴：治疗代谢相关性脂肪肝的一种前景广阔的新疗法。 | Zhao, J., et al. 2021. Cell Mol Biol Lett. 26: 32. PMID: 34233623
- GPR119-Gs 复合物结构揭示的激活和信号机制。 | Qian, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 7033. PMID: 36396650
- 微生物群衍生代谢物激活肠道 GPR119 会影响进食行为和能量代谢。 | Igarashi, M., et al. 2023. Mol Metab. 67: 101649. PMID: 36462626
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| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
AR231453, 5 mg | sc-471106 | 5 mg | RMB982.00 |