AR-C155858 (CAS 496791-37-8)
备用名:
(S)-6-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-5-[(4-hydroxyisoxazolidin-2-yl)carbonyl]-1-isobutyl-3-methylthieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
CAS号码:
496791-37-8
分子量:
461.50
分子式:
C21H27N5O5S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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AR-C155858是一种生物化学研究界感兴趣的化合物，因为它作为单羧酸转运蛋白（MCTs）的抑制剂而发挥作用。这种特异性使其成为探究严重依赖糖酵解和乳酸输出的细胞代谢变化的有价值工具，例如在各种代谢重编程模型中。研究人员利用AR-C155858研究单羧酸跨细胞膜的转运机制及其对细胞代谢和能量稳态的影响。该化合物抑制MCTs的能力也使其成为研究代谢通量和细胞对缺氧条件适应性的研究中的重要工具。此外，AR-C155858还应用于代谢工程，以了解阻断乳酸输出如何重定向细胞途径，可能导致所需代谢物的积累，这是工业生物技术领域的特别关注点。
AR-C155858 (CAS 496791-37-8) 参考文献
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- AR-C155858 对单羧酸盐转运体 2（MCT2）的抑制作用受相关辅助蛋白的调节。 | Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 431: 217-25. PMID: 20695846
- 鉴定 MCT1 与 AR-C155858 的关键结合位点残基揭示了其同工酶选择性的分子基础。 | Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 466: 177-88. PMID: 25437897
- 一种新型单羧酸盐转运体抑制剂作为γ-羟丁酸过量的潜在治疗策略 | Vijay, N., et al. 2015. Pharm Res. 32: 1894-906. PMID: 25480120
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- 通过抑制 MCT1 阻止白血病细胞的葡萄糖依赖性生长：喂饱沃伯格的甜食并阻止酸输出作为一种抗癌策略。 | Pivovarova, AI. and MacGregor, GG. 2018. Biomed Pharmacother. 98: 173-179. PMID: 29253765
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- 小鼠 4T1 乳腺癌细胞对 MCT1 抑制剂 AR-C155858 和 AZD3965 的细胞吸收及其对 MCT 介导的 L-Lactate 转运的影响。 | Guan, X., et al. 2019. AAPS J. 21: 13. PMID: 30617815
- 在体外通过抑制单羧酸盐转运体 1 和 4 使肿瘤细胞对辐射产生靶向敏感性。 | Brandstetter, G., et al. 2021. Clin Oral Investig. 25: 295-310. PMID: 32495222
- 通过抑制 MCT1 或 MCT4 靶向乳酸代谢，可抑制白血病细胞增殖, 诱导两种不同的相关死亡途径并提高急性髓性白血病细胞的化疗敏感性。 | Saulle, E., et al. 2020. Front Oncol. 10: 621458. PMID: 33614502
- γ-羟丁酸-乙醇药物间相互作用：单羧酸盐转运体 1 抑制剂的毒性逆转。 | Rodriguez-Cruz, V. and Morris, ME. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 42-50. PMID: 33963018
- MCT1是一种新的预后生物标志物，对它的治疗性抑制可提高人类胶质母细胞瘤对替莫唑胺的反应。 | Miranda-Gonçalves, V., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34298681
抑制剂：
MCT1, MCT11, MCT2, 和 MCT4.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
AR-C155858, 1 mg | sc-480179 | 1 mg | RMB4084.00 | |||
AR-C155858, 5 mg | sc-480179A | 5 mg | RMB8619.00 | |||
AR-C155858, 10 mg | sc-480179B | 10 mg | RMB14441.00 | |||
AR-C155858, 50 mg | sc-480179C | 50 mg | RMB42229.00 |