AHU 377 的分子结构
AHU 377 (CAS 149709-62-6)
备用名:
Sacubitril; AHU377; AHU-377
应用:
AHU 377 是一种肾酶抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。
CAS号码:
149709-62-6
纯度:
≥98%
分子量:
411.49
分子式:
C24H29NO5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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AHU 377是一种中性肽链内切酶的抑制剂，其IC50值为5 nM。AHU 377和血管紧张素II AT1受体拮抗剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696。LCZ696是一种血管紧张素受体-中性肽链内切酶抑制剂。它能降低血压，可能是治疗心力衰竭的一种新药。AHU 377是一种前药，它可以通过酶解乙酯转化为活性形式LBQ657。据报道，AHU 377（30和100 mg/kg，PO）可以在Dahl-SS大鼠中以剂量依赖的方式引起降压作用。但在DOCA-salt高血压大鼠中，其降压作用较弱。它结合了两种药物，即沙库必曲（一种中性肽链内切酶抑制剂）和缬沙坦（一种血管紧张素受体阻滞剂）。中性肽链内切酶是一种分解利钠肽的酶，利钠肽在体内调节钠和水平衡中发挥作用。通过抑制中性肽链内切酶，AHU 377增加了利钠肽的浓度，导致钠和水排泄增加，血容量和血压下降。
AHU 377 (CAS 149709-62-6) 参考文献
- 新型双效血管紧张素受体-肾素抑制剂（ARNi）LCZ696 的药代动力学和药效学。 | Gu, J., et al. 2010. J Clin Pharmacol. 50: 401-14. PMID: 19934029
- 高血压：LCZ696是一种新型的肾小球酶和血管紧张素II受体双重抑制剂，在II期试验中显示出良好的前景。 | Lucchese, B. 2010. Nat Rev Nephrol. 6: 383. PMID: 20597156
- 与单独使用血管紧张素受体阻滞剂相比，血管紧张素受体阻滞剂与中性内肽酶抑制剂联合使用可实现叠加降压。 | Bloch, MJ. and Basile, JN. 2010. J Clin Hypertens (Greenwich). 12: 809-12. PMID: 21029344
- 联合抑制肾酶和肾素-血管紧张肽系统治疗心力衰竭。 | Vardeny, O., et al. 2014. JACC Heart Fail. 2: 663-70. PMID: 25306450
- 肾蛋白酶, 心血管和阿尔茨海默病：治疗之分？ | Vodovar, N., et al. 2015. Eur Heart J. 36: 902-5. PMID: 25636748
- 血管紧张素受体肾利酶抑制剂 LCZ696 与氢氯噻嗪, 氨氯地平或卡维地洛之间的药代动力学药物相互作用评估。 | Hsiao, HL., et al. 2015. Clin Pharmacol Drug Dev. 4: 407-17. PMID: 27137712
- 肾酶抑制剂 LCZ-696 的药代动力学, 药效学和抗高血压作用：沙库比特利/缬沙坦。 | Chrysant, SG. 2017. J Am Soc Hypertens. 11: 461-468. PMID: 28652105
- Sacubitril/缬沙坦--第一类血管紧张素受体肾素酶抑制剂（ARNI）：在高血压, 心力衰竭及其他疾病中的潜在用途。 | Kario, K. 2018. Curr Cardiol Rep. 20: 5. PMID: 29374807
- 与缬沙坦相比，AHU377+缬沙坦（LCZ696）能调节雌性自发性高血压大鼠心脏的肾素-血管紧张素系统（RAS）。 | Zhao, Y., et al. 2019. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 24: 450-459. PMID: 31023080
- 心血管疾病中的 ARNI：现有证据和未来展望。 | Kuchulakanti, PK. 2020. Future Cardiol. 16: 505-515. PMID: 32319309
- 血管紧张素受体-肾素抑制剂：高血压治疗的全面回顾和影响。 | Yamamoto, K. and Rakugi, H. 2021. Hypertens Res. 44: 1239-1250. PMID: 34290389
- 强效肾酶抑制剂 AHU-377 在两种容量依赖性高血压大鼠模型中的疗效比较 | Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi, Russell Araki, Jennifer Villarreal, Glenmar Obedencio, Anne Kanta, Erik Sandvick, Craig Hill, Kevin Dement, Uwe Klein, Donavon McConn, William Martin & Sharath S Hegde. 2011. BMC Pharmacology. 11.
- A1435 与缬沙坦相比，缬沙坦+AHU377（LCZ696）对雌性自发性高血压大鼠心脏和阴道纤维化的减轻作用 | Yang, Zhao; Ma, Ruixin; Yu, Xiaorong; Li, Ningyin; Zhao, Xu; Zhang, Panpan; Yu, Heng; Liang, Wei; Zhang, Xiaowei; Yuan, Ruowen; Yu, Jing. 2018. Journal of Hypertension. 36.
- 用反义寡核苷酸 (ASO) 抑制肾小球酶可改善盐诱导的大鼠慢性肾病模型中的肾损伤 | Steve Ting-Yuan Yeh, Adam Mullick, Carol Kuo, Mark Graham, Rosanne Crooke. 2018. The FASEB. 32: lb353-lb353.
抑制剂：
CD10 和 Neprilysin.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
AHU 377, 5 mg | sc-492600 | 5 mg | RMB2595.00 |