Date published: 2025-9-8

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Adenosine Kinase Inhibitor 抑制剂 (CAS 214697-26-4)

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备用名:
ABT-702; 4-Amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholino-pyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidine
应用:
Adenosine Kinase Inhibitor 是一种细胞渗透性化合物,是一种强效腺苷激酶抑制剂
CAS号码:
214697-26-4
纯度:
≥90%
分子量:
536.3
分子式:
C22H19BrN6O•2HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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腺苷激酶抑制剂是一种细胞渗透性非核苷吡啶嘧啶化合物,其作用是强效的腺苷竞争性和可逆性ADK(腺苷激酶(AK))抑制剂(IC50 = 50.7 nM,使用完整的IMR-32细胞和1.7 nM大鼠脑细胞质AK的无细胞分析)。抑制作用不是种属特异性的,其药理学选择性使用80多种其他酶、离子通道和受体(包括各种腺苷受体)的组合进行确认。


Adenosine Kinase Inhibitor 抑制剂 (CAS 214697-26-4) 参考文献

  1. ABT-702(4-氨基-5-(3-溴苯基)-7-(6-吗啉基吡啶-3-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶),一种新型口服有效的腺苷激酶抑制剂,具有镇痛和抗炎特性:I. 体外表征和对小鼠的急性抗痛作用。  |  Jarvis, MF., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 295: 1156-64. PMID: 11082453
  2. ABT-702(4-氨基-5-(3-溴苯基)-7-(6-吗啉基吡啶-3-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶)是一种新型口服有效的腺苷激酶抑制剂,具有镇痛和消炎作用。II.大鼠体内表征。  |  Kowaluk, EA., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 295: 1165-74. PMID: 11082454
  3. 新型非核苷腺苷激酶抑制剂 ABT-702 对大鼠佐剂性关节炎的抗炎作用  |  Boyle, DL., et al. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 296: 495-500. PMID: 11160636
  4. 新型腺苷激酶抑制剂 ABT-702 对角叉菜胶炎症和周围神经损伤后脊髓神经元反应的影响  |  Suzuki, R., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1615-23. PMID: 11264257
  5. 腺苷激酶抑制剂 ABT-702 可增强大鼠脑电图慢波。  |  Radek, RJ., et al. 2004. Brain Res. 1026: 74-83. PMID: 15476699
  6. 4-氨基-5-芳基-6-芳炔基嘧啶:非核苷腺苷激酶抑制剂的结构-活性关系。  |  Matulenko, MA., et al. 2007. Bioorg Med Chem. 15: 1586-605. PMID: 17197188
  7. 腺苷激酶抑制剂 ABT-702 可减轻糖尿病视网膜病变的炎症反应。  |  Elsherbiny, NM., et al. 2013. Life Sci. 93: 78-88. PMID: 23770229
  8. 抑制腺苷激酶可减轻创伤性视神经病变的炎症和神经毒性。  |  Ahmad, S., et al. 2014. J Neuroimmunol. 277: 96-104. PMID: 25457840
  9. 腺苷激酶抑制剂 ABT-702 通过平衡核苷转运体释放腺苷,抑制大鼠脊髓痛觉传导。  |  Otsuguro, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 97: 160-70. PMID: 26066576
  10. 腺苷快速释放的清除受核苷转运体和新陈代谢的调节。  |  Nguyen, MD., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00189. PMID: 27022463
  11. 腺苷激酶抑制剂可防止顺铂引起的肾毒性。  |  Cao, W., et al. 2019. Am J Physiol Renal Physiol. 317: F107-F115. PMID: 30995110
  12. 抑制腺苷激酶可增强传导性血管扩张并防止射血分数保留型心力衰竭患者左心室舒张功能障碍  |  Davila, A., et al. 2019. Circ Heart Fail. 12: e005762. PMID: 31525084
  13. 抑制腺苷激酶可减轻心肌缺血再灌注损伤  |  Wang, W., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 2931-2943. PMID: 33523568
  14. 用ABT-702抑制腺苷酸激酶(ADK)可诱导ADK蛋白降解,并产生一种独特的持续心脏保护作用。  |  Wölkart, G., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 927: 175050. PMID: 35618039

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Adenosine Kinase Inhibitor, 5 mg

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