Date published: 2025-9-6

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A77 1726 (CAS 163451-81-8)

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备用名:
A 1726, A77-1726, A771726, Flucyamide, HMR 1726, N-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotoamide, SU 20
应用:
A77 1726 是来氟米特的活性代谢物,可抑制 Cox-2
CAS号码:
163451-81-8
纯度:
≥98%
分子量:
270.21
分子式:
C12H9F3N2O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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A77 1726,也称为特立氟胺,是来氟米特(sc-202209)的活性代谢产物。该化合物具有抗炎、抗增殖和免疫抑制作用。A77 1726已被证明可以抑制多种哺乳动物细胞系的体外增殖,显示出对Cox-2、树突细胞功能、DHODH(二氢乳清酸脱氢酶)的抑制作用,并阻断TNF依赖性核因子-κB活化和基因表达。DHODH是一种参与嘧啶核苷酸从头合成的酶,其抑制作用被认为导致该化合物对快速分裂细胞(如T细胞)的抗增殖作用。


A77 1726 (CAS 163451-81-8) 参考文献

  1. A771726 是来氟米特的活性代谢物,能以底物敏感的方式在体外和体内直接抑制环氧化酶-2 的活性。  |  Hamilton, LC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1589-96. PMID: 10455314
  2. 来氟米特的活性代谢物 A77 1726 会干扰树突状细胞的功能。  |  Kirsch, BM., et al. 2005. Arthritis Res Ther. 7: R694-703. PMID: 15899055
  3. A77 1726 和来氟米特在家猫体内的药代动力学和药效学。  |  Mehl, ML., et al. 2012. J Vet Pharmacol Ther. 35: 139-46. PMID: 21615755
  4. 感染后 A77-1726 治疗可改善甲型 H1N1 流感感染小鼠的心肺功能。  |  Aeffner, F., et al. 2012. Am J Respir Cell Mol Biol. 47: 543-51. PMID: 22679275
  5. A77 1726 是来氟米特的活性代谢物,它通过促进调节性 T 细胞的发育和抑制产生 IL-17 的双阴性 T 细胞来减轻狼疮肾炎。  |  Qiao, G., et al. 2015. Clin Immunol. 157: 166-74. PMID: 25638413
  6. A77 1726 是抗类风湿性关节炎药物来氟米特的活性代谢物,它通过抑制 Janus 激酶的活性,在体外和体内抑制甲型流感病毒的复制。  |  Wang, J., et al. 2020. FASEB J. 34: 10132-10145. PMID: 32598086
  7. A77 1726 通过靶向 JAK 和 Src 酪氨酸激酶抑制猪流行性腹泻病毒(PEDV)的复制。  |  Li, X., et al. 2020. Virology. 551: 75-83. PMID: 32829915
  8. 来氟米特在联合疗法和单一疗法中的治疗反应与血清特氟隆米特(A77 1726)水平有关。  |  Fajardo-Robledo, NS., et al. 2022. Sci Rep. 12: 1877. PMID: 35115601
  9. 新型免疫抑制剂来氟米特抑制 T 细胞中的蛋白酪氨酸磷酸化。  |  Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
  10. 来氟米特对表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性的抑制。  |  Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
  11. 来氟米特的免疫抑制代谢物是人类二氢烟酸脱氢酶的强效阻抑剂。  |  Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
  12. 来氟米特的免疫抑制代谢物 A77 1726 的两种活性。抑制嘧啶核苷酸合成和蛋白质酪氨酸磷酸化。  |  Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
  13. 来氟米特的免疫抑制代谢物 A77 1726 通过两种生化机制影响小鼠 T 细胞。  |  Elder, RT., et al. 1997. J Immunol. 159: 22-7. PMID: 9200434
  14. 来氟米特控制 MRL/MpJ-lpr/lpr 小鼠淋巴增生和自身免疫疾病的体内机制  |  Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
  15. 具有免疫抑制作用的来氟米特代谢物(A77 1726)可阻断 TNF 依赖性核因子-kappa B 的激活和基因表达。  |  Manna, SK. and Aggarwal, BB. 1999. J Immunol. 162: 2095-102. PMID: 9973483

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A77 1726, 10 mg

sc-207235
10 mg
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