Date published: 2025-9-7

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A 740003 (CAS 861393-28-4)

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备用名:
N-[1-[[(Cyanoamino)(5-quinolinylamino)methylene]amino]- 2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxybenzeneacetamide
应用:
A 740003 是一种强效、选择性和竞争性 P2X7 受体拮抗剂
CAS号码:
861393-28-4
纯度:
≥98%
分子量:
474.56
分子式:
C26H30N6O3
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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A 740003是P2X7受体的竞争性拮抗剂,已被证明可有效阻断促炎细胞因子白细胞介素-1β(IL-1β)的释放。实验报告称,P2X7受体的轻微激活会导致非选择性阳离子通道的快速开放。P2X7受体对ATP敏感,定位于免疫来源的细胞上。


A 740003 (CAS 861393-28-4) 参考文献

  1. A-740003 [N-(1-{[(氰基亚氨基)(5-喹啉氨基)甲基]氨基}-2,2-二甲基丙基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺]是一种新型的选择性 P2X7 受体拮抗剂,可剂量依赖性地减轻大鼠的神经性疼痛。  |  Honore, P., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 1376-85. PMID: 16982702
  2. 新型 P2X7 受体颉颃物能缓解疼痛。  |  King, BF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 565-7. PMID: 17471176
  3. 哺乳动物 P2X7 受体药理学:重组小鼠, 大鼠和人类 P2X7 受体的比较。  |  Donnelly-Roberts, DL., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 1203-14. PMID: 19558545
  4. P2X₇介导的钙离子流入会引发成骨细胞样细胞代谢酸生成量的持续增加,这种增加依赖于 PI3K。  |  Grol, MW., et al. 2012. Am J Physiol Endocrinol Metab. 302: E561-75. PMID: 22185840
  5. 合成 P2X7 受体拮抗剂 [¹¹C]A-740003 并对其进行初步临床前评估,将其作为神经炎症的新型示踪剂。  |  Janssen, B., et al. 2014. J Labelled Comp Radiopharm. 57: 509-16. PMID: 24995673
  6. 激活大鼠中脑下丘脑灰质周围的 P2X7 受体可促进吗啡耐受。  |  Xiao, Z., et al. 2015. Pharmacol Biochem Behav. 135: 145-53. PMID: 26054441
  7. P2X7R 在肺动脉高压发生和发展中的作用  |  Yin, J., et al. 2017. Respir Res. 18: 127. PMID: 28646872
  8. P2 × 7, 缓激肽和多巴胺受体激活的循环途径可诱导大鼠膝关节产生持续的关节痛觉减退。  |  Teixeira, JM., et al. 2018. Inflamm Res. 67: 301-314. PMID: 29260240
  9. 曲马多对骨癌疼痛大鼠的镇痛作用参与了中脑uctal灰质中P2X7受体的激活。  |  Li, P., et al. 2018. Mol Pain. 14: 1744806918803039. PMID: 30198382
  10. 牙髓组织中的 P2X7 受体被激活导致急性牙髓炎大鼠疼痛。  |  Xiao, Z., et al. 2022. Mol Pain. 18: 17448069221106844. PMID: 35748325
  11. 炎症反应中的 ATP 离子通道 P2X 嘌呤能受体  |  Liu, JP., et al. 2023. Biomed Pharmacother. 158: 114205. PMID: 36916431
  12. P2X 和 P2Y 受体拮抗物能减轻 ATP 诱导的小胶质细胞的炎症反应。  |  Imraish, A., et al. 2023. Pharm Pract (Granada). 21: 2788. PMID: 37090457

订购信息

产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

A 740003, 10 mg

sc-291774
10 mg
RMB1952.00

A 740003, 50 mg

sc-291774A
50 mg
RMB8112.00