17-GMB-APA-GA 的分子结构
17-GMB-APA-GA
备用名:
17-(3-(4-Maleimidobutyrcarboxamido)propylamino)-demethoxygeldanamycin
应用:
17-GMB-APA-GA 是一种有用的格尔德霉素类似物和 Hsp90 抑制剂
分子量:
767.87
分子式:
C39H53N5O11
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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17-GMB-APA-GA 是一种化学工程分子，设计用于抑制热休克蛋白 90（Hsp90）的活性，Hsp90 是一种重要的分子伴侣，在折叠、维持和调节众多客户蛋白方面发挥着关键作用，其中许多蛋白参与细胞信号传导、增殖和存活。该化合物是一种安赛蜜霉素抗生素--格尔德霉素的衍生物，经过特殊修饰后可增强其与 Hsp90 的结合亲和力和选择性。17-GMB-APA-GA 的作用机制主要是与 Hsp90 的 ATP 结合域相互作用，从而阻碍 Hsp90 发挥伴侣功能所需的 ATP 酶活性。这种抑制作用会导致 Hsp90 客户蛋白不稳定，并随后通过泛素-蛋白酶体途径降解。在研究中，17-GMB-APA-GA 被用作剖析 Hsp90 及其客户蛋白在细胞过程中的作用的工具。通过这种化合物有效降低 Hsp90 的功能水平，研究人员可以检查其对细胞周期控制、信号转导途径和细胞对应激反应的影响。这为研究蛋白质稳态的细胞机制及其破坏的潜在后果提供了有价值的见解，从而加深了我们对细胞生物学和蛋白质调控的理解。
17-GMB-APA-GA 参考文献
- 格尔德霉素-赫赛汀免疫共轭物的合成与抗增殖活性评估 | Mandler, R., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 1025-8. PMID: 10843208
- 格尔德霉素和抗 HER2 单克隆抗体的免疫共轭物：对人类乳腺癌细胞系的抗增殖活性。 | Mandler, R., et al. 2000. J Natl Cancer Inst. 92: 1573-81. PMID: 11018093
- 修改合成策略可提高格尔德霉素-受体素免疫结合剂的产量和疗效。 | Mandler, R., et al. 2002. Bioconjug Chem. 13: 786-91. PMID: 12121134
- 赫赛汀-格尔德霉素免疫共轭物：药代动力学, 生物分布和增强的抗肿瘤活性。 | Mandler, R., et al. 2004. Cancer Res. 64: 1460-7. PMID: 14973048
- 细胞器特异性 Hsp90 合子网络对肿瘤细胞线粒体平衡的调控。 | Kang, BH., et al. 2007. Cell. 131: 257-70. PMID: 17956728
- 以原生动物寄生虫 HSP90 为药物靶点的最新专利综述。 | Angel, SO., et al. 2013. Recent Pat Biotechnol. 7: 2-8. PMID: 23002958
抑制剂：
HSP 90.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
17-GMB-APA-GA, 1 mg | sc-220644 | 1 mg | RMB2403.00 |