ZFP91 的化学抑制剂通过各种生化途径抑制 ZFP91 作为 E3 泛素连接酶的功能,而 E3 泛素连接酶是标记特定蛋白质以便蛋白酶体降解的关键。蛋白酶体抑制剂,如 MG132、硼替佐米(又称 Velcade)、卡非佐米、ixazomib 和 oprozomib,通过阻断蛋白酶体降解泛素标记蛋白质的能力发挥作用。这种作用会导致这些蛋白质在细胞内积聚,从而干扰 ZFP91 靶向蛋白质的正常周转和调节。通过阻止这些蛋白质的降解,抑制剂可有效削弱 ZFP91 在泛素-蛋白酶体途径中的调节作用。肽醛化合物(如 Z-LLF-CHO)也属于这一类,因为它们也能抑制蛋白酶体,不过其特异性不如上述抑制剂。
PD 0332991、MLN4924 和 MLN7243 等其他抑制剂针对的是与 ZFP91 功能间接相关的上游过程。抑制 CDK4/6 的 Palbociclib 可能会导致视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化减少,从而可能影响细胞周期的进展和 ZFP91 发挥作用的细胞环境。MLN4924 可抑制 NEDD8 激活酶,影响对 cullin-RING 泛素连接酶(CRLs)激活至关重要的 neddylation 过程,而 cullin-RING 泛素连接酶是 ZFP91 可能与之相互作用的蛋白质复合物。抑制这一过程可能会破坏 ZFP91 形成功能性泛素连接酶复合物的能力。MLN7243 通过抑制泛素激活酶 (UAE),阻断了泛素化过程的起始阶段,而泛素化过程是 ZFP91 发挥其功能所必需的。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
Palbociclib 是一种 CDK4/6 抑制剂。ZFP91 通过其 E3 泛素连接酶活性参与细胞周期的进展。通过抑制 CDK4/6,palbociclib 可减少视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化,从而可能阻碍 ZFP91 所参与的细胞周期进展,导致其功能性抑制。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132 是一种蛋白酶体抑制剂,可以阻止泛素化蛋白质的降解。由于 ZFP91 起着 E3 泛素连接酶的作用,MG132 可能会导致通常被 ZFP91 作为降解目标的蛋白质堆积,从而抑制 ZFP91 的泛素连接酶功能。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924 是一种 NEDD8 激活酶抑制剂。通过抑制这种酶,cullin 蛋白的 neddylation 被阻断,而 neddylation 是 cullin-RING 连接酶(CRLs)发挥功能所必需的。已证明 ZFP91 与 CRLs 相互作用,抑制 ZFP91 可能会阻碍 ZFP91 与 CRL 复合物的结合,从而破坏 ZFP91 的功能。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,与 MG132 相似,但在临床上更为先进。通过抑制蛋白酶体,硼替佐米会导致目标降解蛋白质的堆积。由于 ZFP91 是一种 E3 泛素连接酶,硼替佐米可以通过阻止泛素连接底物的周转来抑制 ZFP91 的功能。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
伊沙佐米是一种口服蛋白酶体抑制剂。其作用与硼替佐米类似,但药代动力学有所改善。它通过相同的机制抑制ZFP91,导致ZFP91通常会帮助降解的蛋白质积累。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
奥罗佐米是另一种蛋白酶体抑制剂,它将通过阻止泛素化蛋白的蛋白酶体降解来抑制 ZFP91,从而可能抑制 ZFP91 的 E3 连接酶活性。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
卡非佐米是一种选择性且强效的蛋白酶体抑制剂。通过阻断蛋白酶体,卡非佐米将抑制泛素标记蛋白的降解,从而抑制ZFP91作为E3泛素连接酶的功能。 | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | ¥3836.00 | ||
MLN7243是泛素激活酶(UAE)的抑制剂。由于ZFP91的功能依赖于泛素化,MLN7243可以通过阻断泛素化级联反应的初始步骤来抑制ZFP91,从而阻止ZFP91标记其底物。 |