ZEB1 抑制因子

常见的 ZEB1 抑制剂包括但不限于 HPI-4 CAS 302803-72-1 和 Cucurbitacin I CAS 2222-07-3。

ZEB1 抑制剂是一类针对锌指 E-box 结合同源框 1（ZEB1）蛋白活性的多样化动态化合物。ZEB1 是一种转录因子，在上皮-间质转化（EMT）等细胞过程中起着关键作用，而上皮-间质转化对胚胎发育、组织修复甚至癌症转移等病理情况都至关重要。设计与 ZEB1 相互作用的抑制剂主要是为了调节其转录活性和对基因表达的下游影响。这些抑制剂是通过广泛的结构-活性关系研究开发出来的，其中包括改变化合物的化学结构，以优化它们与 ZEB1 的结合亲和力和特异性。通过了解 ZEB1 在结构上的细微差别及其与各种分子的相互作用，研究人员努力研制出能够破坏蛋白质与目标 DNA 序列结合的抑制剂。这种破坏最终会阻碍 ZEB1 抑制与维持上皮特征相关的基因转录的能力，从而阻碍 EMT 等过程。

ZEB1 抑制剂的设计涉及到计算建模、化学合成和生化试验的结合。研究人员利用计算机模拟来预测抑制剂与 ZEB1 功能域之间的结合相互作用。一旦确定了有希望的候选化合物，就会对它们进行合成，并通过结合试验和细胞研究进行实验验证。