ZBRK1 抑制因子
常见的ZBRK1抑制剂包括但不限于Chidamide CAS 743420-02-2、Quinomycin A CAS 512-64-1、YC-1 CAS 17 0632-47-0、低氧诱导因子-1α抑制剂CAS 934593-90-5和PX-478 CAS 685898-44-6。
ZBRK1的化学抑制剂通过靶向ZBRK1作为转录协同抑制因子所必需的途径和相互作用来干扰其功能。例如，Chetomin 会破坏缺氧诱导因子-1（HIF-1）与辅激活因子 p300 之间的相互作用，而这正是 ZBRK1 在低氧条件下影响基因表达的关键步骤。同样，棘霉素作为一种喹喔啉类抗生素，可阻止 HIF-1 与其 DNA 共识序列结合，从而削弱 ZBRK1 与 HIF-1 在基因调控中的协作能力。另一种抑制剂 YC-1 能阻止 HIF-1α 的积累，HIF-1α 是 HIF-1 的亚基，对 HIF-1 的活性至关重要。这种抑制作用直接导致 ZBRK1 作为转录抑制因子与 HIF-1 合作发挥有效功能的能力下降。
LW6 进一步抑制 ZBRK1，促进了 HIF-1α 的降解，削弱了 ZBRK1 作为协同抑制因子的能力。PX-478 通过抑制 HIF-1α 本身的表达，从而限制 HIF-1α 和 ZBRK1 之间的相互作用，采取了一种类似但又不同的方法。KC7F2 以 HIF-1α 的蛋白质合成为目标，这反过来又削弱了 ZBRK1 依赖于 HIF-1α 存在的调节活动。阿西黄碱通过阻止 HIF-1 二聚化（这是 ZBRK1 发挥共抑制作用的必要过程）来增加这一系列抑制机制。ML228 可激活缺氧条件下的细胞应激途径，间接抑制 HIF-1α 的活性，从而抑制 ZBRK1 的相关功能。最后，拓扑替康（Topotecan）和依托泊苷（Etoposide）这两种拓扑异构酶抑制剂会造成 DNA 损伤，在这种情况下，ZBRK1 通过与 BRCA1 的相互作用在 DNA 修复中的作用会受到阻碍，从而使 ZBRK1 无法发挥其维护基因组稳定性的作用。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥688.00 ¥2764.00 ¥13234.00 | ||
Chetomin 会破坏缺氧诱导因子-1（HIF-1）与辅助激活剂 p300 之间的相互作用，而 ZBRK1 也参与了这一过程。通过抑制这种相互作用，Chetomin 可抑制 ZBRK1 在缺氧诱导基因表达过程中作为转录共抑制因子发挥作用的能力。 | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | ¥1839.00 | 4 | |
喹霉素 A 是一种喹喔啉类抗生素，可抑制 HIF-1 与其 DNA 共识序列的结合。ZBRK1 与 HIF-1 协作进行基因调控，棘霉素对 HIF-1 DNA 结合的抑制导致 ZBRK1 对缺氧反应基因的共抑制活性受到功能性抑制。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥361.00 ¥1376.00 ¥2414.00 ¥10470.00 | 9 | |
YC-1通过阻止HIF-1α的积累来抑制HIF-1通路。由于ZBRK1在缺氧介导的转录抑制中与HIF-1协同发挥作用，因此YC-1对HIF-1α的抑制会导致ZBRK1介导的转录抑制减少。 | ||||||
Hypoxia inducible factor-1α inhibitor 抑制剂 | 934593-90-5 | sc-205346 sc-205346A sc-205346B sc-205346C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥361.00 ¥1264.00 ¥2144.00 ¥4547.00 | 40 | |
LW6通过促进HIF-1α降解来抑制其积累。由于ZBRK1的活性与HIF-1通路相关，特别是在缺氧条件下，LW6对HIF-1α的减少会削弱ZBRK1在这种情况下作为共抑制剂的功能。 | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | ¥1974.00 | ||
PX-478 是一种 HIF-1α 表达抑制剂。没有 HIF-1α 的正常表达，ZBRK1 就不能正常地与低氧反应基因转录相互作用并对其进行调节，因此 PX-478 可通过阻碍 ZBRK1 与 HIF-1α 起共同抑制作用的能力，导致 ZBRK1 的功能性抑制。 | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | ¥553.00 ¥1895.00 | 2 | |
乙酰利福平可抑制 HIF-1 的二聚化，而 ZBRK1 对某些基因的抑制功能是通过与 HIF-1 的相互作用来实现的，因此乙酰利福平对 HIF-1 二聚化的抑制可导致 ZBRK1 作为转录协同抑制因子的能力受到功能性抑制。 | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | ¥2764.00 | ||
ML228 是缺氧条件下细胞应激途径的激活剂，可间接导致 HIF-1α 活性的抑制。ZBRK1 与 HIF-1α 协同作用，因此 ML228 对 HIF-1α 的作用可抑制 ZBRK1 在缺氧细胞中与基因抑制相关的功能活动。 | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | ¥6442.00 | ||
托泊替康可抑制拓扑异构酶 I，这种酶可在复制过程中缓解 DNA 的扭转应力。众所周知，ZBRK1 与 BRCA1 相互作用，BRCA1 是一种参与 DNA 损伤修复的蛋白质，拓扑异构酶 I 在其中发挥着作用。因此，托泊替康对拓扑异构酶 I 的抑制可能会损害 ZBRK1 参与 DNA 修复过程的能力。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | ¥361.00 ¥1918.00 ¥4344.00 | 63 | |
依托泊苷是一种拓扑异构酶II抑制剂，可防止DNA链的重新结合，从而导致DNA损伤并影响DNA修复途径。ZBRK1通过与BRCA1相互作用参与DNA损伤反应 | ||||||