WIRE 的化学抑制剂通过多种机制破坏该蛋白质的功能,而这种功能与肌动蛋白细胞骨架的动态密切相关。例如,细胞松弛素 D 会直接阻碍肌动蛋白丝的聚合,阻止形成已知 WIRE 能够稳定并与之相互作用的结构。这导致了 WIRE 的功能抑制,因为它无法再与其主要目标肌动蛋白结合,从而损害了它所参与的细胞过程。类似地,Latrunculin A 能螯合肌动蛋白单体,有效地剥夺了 WIRE 发挥功能所需的底物,而 Swinholide A 则能切断现有的肌动蛋白丝,进一步破坏细胞骨架的稳定性,扰乱 WIRE 在稳定肌动蛋白丝方面的作用。
法鲁丁(Phalloidin)等化合物也会针对肌动蛋白细胞骨架的结构,使肌动蛋白丝过度稳定。这种过度稳定会造成肌动蛋白细胞骨架的异常状态,从而阻碍 WIRE 发挥正常的调控功能。Y-27632 和 ML-7 可分别破坏下游信号通路和肌动蛋白-肌球蛋白的相互作用。通过用 Y-27632 抑制 Rho- 相关蛋白激酶,WIRE 与之相互作用的肌动蛋白丝的组织会发生改变,从而抑制 WIRE 的功能作用。ML-7 对肌球蛋白轻链激酶的抑制同样会影响肌动蛋白与肌球蛋白之间的相互作用,而肌动蛋白与肌球蛋白之间的相互作用对一系列细胞过程都至关重要。此外,Blebbistatin 对肌球蛋白 II ATP 酶活性的抑制会阻碍肌动蛋白-肌球蛋白驱动的细胞功能,从而间接抑制 WIRE。最后,SMIFH2 和 CK-666 等抑制剂通过破坏肌动蛋白成核过程发挥作用,其中 SMIFH2 针对甲状腺素介导的肌动蛋白形成,而 CK-666 则抑制负责肌动蛋白分支的 Arp2/3 复合物,所有这些都会抑制肌动蛋白网络的形成,从而抑制 WIRE 稳定这些结构并与之相互作用的能力。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | ¥1636.00 ¥4987.00 | 64 | |
细胞松弛素 D 会破坏肌动蛋白的聚合,由于已知 WIRE 与肌动蛋白结合,抑制肌动蛋白丝的形成会阻止 WIRE 与其主要结合伙伴的相互作用,从而导致 WIRE 的功能抑制,进而损害 WIRE 参与的细胞过程。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | ¥2933.00 ¥9014.00 | 36 | |
Latrunculin A与肌动蛋白单体结合并隔离它们,防止其聚合。由于WIRE稳定肌动蛋白丝,Latrunculin A对肌动蛋白单体的隔离会破坏其赖以生存的肌动蛋白细胞骨架结构,从而抑制WIRE的功能。 | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | ¥1523.00 | ||
Swinholide A可切断肌动蛋白丝并阻止其重新结合。肌动蛋白丝的解聚会破坏WIRE所稳定的肌动蛋白结构,从而抑制WIRE,进而影响其在肌动蛋白介导的细胞过程中的功能。 | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | ¥2584.00 | 33 | |
类磷脂结合并稳定肌动蛋白丝。这种稳定作用可有效冻结肌动蛋白丝,使其无法参与 WIRE 通常发挥作用的动态细胞功能,如细胞迁移或信号传递,从而抑制 WIRE。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 可抑制参与肌动蛋白细胞骨架组织的 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)。通过抑制 ROCK,Y-27632 可以破坏 WIRE 所参与的肌动蛋白丝组织,从而抑制 WIRE 与适当组织的肌动蛋白结构相互作用的能力。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥2956.00 | 13 | |
ML-7 可抑制肌球蛋白轻链激酶(MLCK),后者参与肌动蛋白-肌球蛋白收缩。通过抑制 MLCK,对许多细胞过程至关重要的肌动蛋白-肌球蛋白相互作用就会减少。在 WIRE 活跃的地方,通过减少肌动蛋白的功能性相互作用,可以间接抑制 WIRE。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥801.00 ¥2933.00 ¥5472.00 ¥10707.00 | ||
Blebbistatin抑制肌球蛋白II的ATP酶活性,而肌球蛋白II的ATP酶活性对于肌肉收缩和涉及肌动蛋白动力学的细胞运动至关重要。抑制这种活性会导致WIRE的功能抑制,从而损害WIRE与肌动蛋白-肌球蛋白驱动的进程有关。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | ¥1579.00 | ||
SMIFH2 可抑制甲形蛋白介导的肌动蛋白成核和伸长,这是肌动蛋白丝形成的关键过程。通过抑制甲形蛋白,SMIFH2 可以破坏肌动蛋白结构的形成,从而在功能上抑制 WIRE。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | ¥3554.00 ¥11508.00 | 5 | |
CK-666是Arp2/3复合物的抑制剂,该复合物参与新肌动蛋白丝的成核。抑制Arp2/3介导的肌动蛋白分支可以阻止WIRE通常会稳定和与之相互作用肌动蛋白网络的形成,从而抑制WIRE的功能。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | ¥338.00 ¥1015.00 | 8 | |
CCG-1423 可抑制 RhoA 信号传导,而 RhoA 对肌动蛋白细胞骨架的动态变化非常重要。通过抑制 RhoA,CCG-1423 可以破坏导致肌动蛋白细胞骨架重组的信号通路,从而在功能上抑制 WIRE,而已知 WIRE 在这一过程中发挥了重要作用。 |