VAX1 抑制因子

常见的 VAX1 抑制剂包括但不限于 Cyclopamine CAS 4449-51-8、Jervine CAS 469-59-0、Vismodegib CAS 879085-55-9、Erismodegib CAS 956697-53-3 和 Saridegib CAS 1037210-93-7。

VAX1 的化学抑制剂主要通过破坏与 VAX1 有内在联系的刺猬（Hh）信号通路发挥作用。环丙胺是一种甾体生物碱，它通过与 Smoothened（Smo）受体结合直接抑制 Hh 信号通路的信号能力，而 Smoothened 受体是激活级联的关键组成部分，最终会影响 VAX1 所调控的转录活性。同样，另一种甾体生物碱--蛇床子碱（jervine）也会阻碍 Hh 通路，进而影响 VAX1 的活动。这是通过干扰 Smo 的正常功能实现的，从而阻止了该途径的信号转导。Vismodegib 和 sonidegib 是专门针对 Smo 的小分子抑制剂，可阻碍 Hh 通路传播激活 VAX1 介导的转录信号的能力。Saridegib也属于这类Smo拮抗剂，它能抑制Hh通路对VAX1功能的诱导。

此外，GANT61 通过直接靶向和抑制对 VAX1 的转录激活至关重要的 GLI 转录因子，在 Hh 通路的下游发挥作用。Taladegib 和 glasdegib 也能抑制 Smo，从而降低 Hh 通路的激活，进而降低 VAX1 在发育过程和基因表达中的功能。PF-04449913 是另一种 Smo 拮抗剂，进一步促进了 Hh 通路对 VAX1 活性影响的集体抑制。IPI-926 可抑制 Hh 通路的信号效率，而这正是 VAX1 发挥功能性作用的先决条件。最后，robotnikinin 能独特地与 Hh 通路的配体 Sonic Hedgehog（Shh）结合并拮抗它，从而降低 Hh 通路的整体活性，进而降低 VAX1 在这种信号背景下的功能贡献。这些化学物质在不同的连接点上都有助于削弱 Hh 通路，从而共同确保下调 VAX1 在细胞中的功能参与。