V1RD10激活剂

常见的 V1RD10 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和辣椒素 CAS 404-86-4。

V1RD10 的化学激活剂可通过各种细胞内信号途径影响蛋白质的活性。佛司可林能直接激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 可激活蛋白激酶 A（PKA），而众所周知，PKA 可使各种蛋白质磷酸化。福斯可林对 PKA 的激活可导致 V1RD10 的磷酸化和随后的激活。同样，异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂，也会通过激活腺苷酸环化酶提高 cAMP 水平。同样，PKA 活性的升高会导致 V1RD10 磷酸化，从而促进其活化。PMA 或 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂可直接激活蛋白激酶 C（PKC），它是另一种能使蛋白质磷酸化的激酶。PMA 对 PKC 的激活可使 V1RD10 磷酸化，从而激活 V1RD10。异诺霉素能增加细胞内的钙浓度，从而激活钙依赖性激酶，进而使 V1RD10 磷酸化并激活。

此外，辣椒素和 5-羟色胺与特定受体结合，分别导致钙离子流入或 cAMP 增加。细胞第二信使的这些变化会激活下游激酶，使其磷酸化，从而激活 V1RD10。组胺与其受体结合后，也能增加细胞内的钙或 cAMP，从而激活能使 V1RD10 磷酸化的激酶。谷氨酸通过其受体激活钙通道，导致激酶活动，从而使 V1RD10 磷酸化并激活。尼古丁刺激烟碱乙酰胆碱受体，导致钙离子流入并激活激酶，从而使 V1RD10 发生磷酸化和活化。肾上腺素与肾上腺素能受体相互作用，激活腺苷酸环化酶，从而导致 PKA 激活；激活的 PKA 可使 V1RD10 磷酸化并激活 V1RD10。寡霉素 A 可抑制 ATP 合成酶，从而增加 ATP 水平，为激酶磷酸化和激活 V1RD10 提供必要的磷酸基团。最后，布雷非德菌素 A 会破坏蛋白质运输，从而可能导致激酶在细胞质中的浓度增加，提高 V1RD10 发生磷酸化和激活的几率。