V1RC27激活剂

常见的V1RC27激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、异丙肾上腺素盐酸盐（CAS 51-30-9）、PMA（CAS 16561-29-8）、组胺游离碱（CAS 51-45-6）和5-羟色胺盐酸盐（CAS 153-98-0）。

V1RC27 的化学激活剂通过各种细胞内信号通路启动蛋白质的磷酸化和随后的激活。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，提高细胞内环状 AMP 的水平。cAMP 的升高会导致蛋白激酶 A（PKA）被激活，从而使 V1RC27 发生磷酸化。同样，异丙肾上腺素和肾上腺素通过与β-肾上腺素能受体结合，提高了 cAMP 的产生，从而也激活了 PKA，进而作用于 V1RC27。相反，12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）可直接激活蛋白激酶 C（PKC），绕过 cAMP 途径，导致 V1RC27 磷酸化。

组胺和羟色胺与各自的 G 蛋白偶联受体结合后，会通过磷脂酶 C 途径诱导细胞内钙的增加。钙水平升高可激活钙调素依赖性激酶，后者能够使 V1RC27 磷酸化。谷氨酸对 V1RC27 的激活涉及受体介导的信号级联，也会增加细胞内的钙浓度，使钙依赖性激酶参与磷酸化过程。辣椒素（通过激活 TRPV1 受体）和尼古丁（通过烟碱乙酰胆碱受体）同样会导致钙离子流入，从而激活靶向 V1RC27 的激酶。一种更间接的方法是，钙离子诱导剂 A23187 可使细胞内钙升高，从而再次激活使 V1RC27 磷酸化的激酶。ATP 虽然本身不是激活剂，但却至关重要，因为它能提供磷酸基团，激酶利用这些磷酸基团使 V1RC27 磷酸化。最后，寡霉素 A 通过提高细胞膜 ATP 水平间接促进了 V1RC27 的激活，从而为激酶提供了激活 V1RC27 所需的底物。