V1RA4 抑制因子

常见的 V1RA4 抑制剂包括但不限于 SR 49059 CAS 150375-75-0、Lixivaptan CAS 168079-32-1 和 RWJ 67657 CAS 215303-72-3。

V1RA4抑制剂是一类专门针对血管加压素受体1A亚型（即V1RA4）的化合物，可阻碍其与血管加压素的相互作用。SR49059 和 Relcovaptan 等化合物对 V1RA4 具有高度特异性，通过竞争性结合受体的活性位点发挥作用，从而阻断加压素对各种生理过程的作用。包括托伐普坦（Tolvaptan）和科尼瓦普坦（Conivaptan）在内的这些拮抗剂对 V1RA4 的抑制作用会导致由血管加压素介导的血管收缩和水分重吸收的减少，而这些作用在调节血压和体液平衡方面至关重要。Mozavaptan、OPC-31260 和 Satavaptan 也具有类似的功能，它们占据受体位点，阻止血管加压素发挥其作用，最终导致受体激活减少并调节相关的生理结果。

Lixivaptan、Fedovapagon和RWJ-67657通过与V1RA4结合，扩大了选择性拮抗剂的范围，进一步强调了这些抑制剂在破坏血管加压素信号传导方面的潜力。考虑到巴络伐坦对受体动力学和下游信号通路的潜在影响，它作为竞争性抑制剂的作用尤其值得注意。最后，Felypressin 是一种在结构上类似于血管加压素的化合物，但它通常具有收缩血管的特性，但却能在 V1RA4 位点发挥拮抗剂的作用，这显示了能够抑制该受体的分子的多样性。总而言之，这些 V1RA4 抑制剂通过竞争性拮抗的共同机制发挥作用，有效削弱了受体传递血管加压素信号的能力，而血管加压素信号在控制各种心血管和肾功能方面起着关键作用。