UST 抑制因子

常见的 UST 抑制剂包括但不限于苏拉明钠 CAS 129-46-4、氯酸钠 CAS 7775-09-9、槲皮素 CAS 117-39-5、波生坦 CAS 147536-97-8 和 IDRA 21 CAS 67483-13-0。

UST 抑制剂包括多种化学物质，它们主要通过阻碍对糖胺聚糖生物合成至关重要的硫酸化过程来发挥作用。这些化学物质或直接阻碍 UST 活性，或作用于间接影响 UST 功能的密切相关途径。这些抑制剂采用的主要策略是阻碍通用硫基供体 PAPS 的结合或活性。例如，已知苏拉明会与 PAPS 竞争，而 PAP 是磺基转移酶的直接底物，在浓度升高时会起到反馈抑制作用。

此外，硫酸化过程是 UST 功能的一个基本方面，会受到氯酸盐和高氯酸钠等化合物的干扰。通过与硫酸盐竞争，这些抑制剂可确保磺基转移酶的活性受到影响。另一种实现抑制的方法是结构模拟。PAPS 类似物和硫酸盐类似物的制作方式与它们的原生对应物非常相似，从而确保它们能够与 UST 的典型相互作用发生竞争并破坏这种相互作用。其他抑制剂，如奥扎瑞克、槲皮素和波生坦，虽然不是 UST 专有的抑制剂，但确实会影响磺基转移酶的功能，从而间接调节 UST 的活性。水杨酸钠通过影响 COX 酶，能够间接干扰硫化途径。最后，DIDS 和去甲丙咪嗪等化合物会影响多种酶的作用途径，包括涉及硫酸化作用的途径。