尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂是一类化合物,通过选择性抑制uPA(一种丝氨酸蛋白酶)的酶活性发挥作用。uPA在纤溶酶原转化为纤溶酶的过程中起着关键作用,纤溶酶是纤溶系统中的关键酶,负责降解纤维蛋白和其他细胞外基质成分。抑制uPA会破坏这种转化过程,从而影响依赖于蛋白水解级联反应的各种生物过程。uPA抑制剂的化学结构多种多样,从小分子到肽都有,每种抑制剂都针对uPA的活性位点或酶原激活途径。这些抑制剂通常对uPA具有高度特异性和亲和性,这是由于蛋白酶活性位点内的精确分子相互作用,包括氢键、疏水相互作用,有时还包括共价结合。
从化学上讲,uPA抑制剂可以根据其与酶的相互作用方式分为几个子类。有些抑制剂通过模拟uPA的天然底物并与其活性位点结合来阻断底物的进入,从而起到竞争性抑制剂的作用。其他抑制剂可能起到变构抑制剂的作用,与酶的不同位点结合并诱导构象变化,从而降低酶的活性。此外,还有不可逆抑制剂与酶形成共价键,导致酶永久失活。uPA抑制剂的设计和合成涉及复杂的化学策略,通常结合结构活性关系(SAR)研究来优化抑制效力和选择性。这些抑制剂的物理化学性质,如溶解度、稳定性和渗透性,也是其作为酶抑制剂有效性的关键因素。这些化合物为研究uPA在各种生物过程中的机制作用提供了宝贵的工具,有助于深入了解蛋白水解系统的调节和细胞外基质重塑的复杂平衡。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Amiloride hydrochloride dihydrate | 17440-83-4 | sc-364401 | 250 mg | ¥869.00 | 1 | |
通过与uPA的活性位点直接相互作用来抑制uPA,从而降低参与组织重塑和侵袭的蛋白水解活性。 | ||||||
uPA Inhibitor II, UK122 | 1186653-73-5 | sc-356185 | 5 mg | ¥4062.00 | 5 | |
uPA 抑制剂 II UK122 是一种选择性抑制剂,通过与尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)的活性位点特异性结合与之相互作用。该化合物具有独特的构象灵活性,可使酶稳定在非活性状态。其独特的分子相互作用,包括氢键和疏水接触,可显著改变纤溶酶原激活的动力学,影响蛋白水解途径和细胞信号机制。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | ¥248.00 ¥632.00 | 6 | |
盐酸阿米洛利是一种强效 uPA 抑制剂,它能与酶的活性位点发生特异性相互作用,有效调节酶的活性。该化合物独特的结构特征可促进强烈的静电相互作用和疏水堆积,从而改变反应动力学。这种调节剂会影响蛋白水解级联的动力学,通过其选择性结合亲和力影响各种细胞过程和信号传导途径。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
阿米洛利作为uPA抑制剂具有独特的特性,主要体现在它能够与酶形成稳定的复合物。其独特的分子结构使其能够在活性位点内精确排列,从而增强结合亲和力。该化合物的亲水区域可促进溶剂化效应,而其芳香部分则有助于π-π相互作用,从而影响酶-底物复合物的整体稳定性。这种相互作用改变了蛋白水解活性的动力学,从而影响下游信号传导机制。 | ||||||
1,5-Dansyl-Glu-Gly-Arg Chloromethyl Ketone, Dihydrochloride | sc-220558 | 5 mg | ¥5212.00 | |||
1,5-Dansyl-Glu-Gly-Arg Chloromethyl Ketone, Dihydrochloride 通过与uPA酶的活性位点发生特异性相互作用而成为uPA抑制剂。其独特的结构有利于形成共价键,从而产生不可逆的抑制作用。丹酰基团的存在增强了荧光特性,从而可对酶活性进行实时监测。此外,该化合物的疏水区域有助于其膜渗透性,从而影响细胞的吸收和定位。 | ||||||
N-alpha-Benzoyl-L-argininamide hydrochloride | 4299-03-0 | sc-301278 sc-301278A | 5 g 25 g | ¥1049.00 ¥3046.00 | ||
N-alpha-苯甲酰基-L-精氨酰胺盐酸盐能够与uPA形成稳定的复合物,从而破坏其催化活性,起到uPA抑制剂的作用。苯甲酰基部分能够增强疏水相互作用,提高结合亲和力。其酰胺键有助于构象刚性,影响酶-底物相互作用的动力学。此外,该化合物的溶解特性有助于其在生物膜中的扩散,影响其在细胞环境中的分布。 | ||||||
GGACK | 65113-67-9 | sc-201314 sc-201314A sc-201314B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥3554.00 ¥15513.00 ¥56410.00 | ||
GGACK通过与酶的活性位点发生特定的非共价相互作用,从而发挥uPA抑制剂的作用,有效抑制其蛋白水解功能。GGACK独特的结构特征可增强静电相互作用,从而稳定酶-抑制剂复合物。此外,其独特的空间特性会影响uPA的构象动力学,改变反应动力学并可能调节下游信号通路。该化合物的溶解度特征在其生物利用度和与细胞成分的相互作用中也起着至关重要的作用。 | ||||||
uPA Inhibitor 抑制剂 | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | ¥3509.00 | 1 | |
uPA抑制剂通过选择性结合uPA的活性位点发挥作用,通过精确的分子相互作用破坏其酶活性。其独特的构象促进强氢键和疏水接触,从而稳定抑制剂-酶复合物。这种结合改变了酶的结构动力学,影响其催化效率并影响底物周转的动力学。此外,抑制剂的物理化学性质增强了其对uPA的亲和力,从而影响其调节蛋白水解过程的总体功效。 | ||||||
BC 11 hydrobromide | 443776-49-6 | sc-362712 sc-362712A | 10 mg 50 mg | ¥3452.00 ¥13809.00 | ||
特异性抑制uPA活性,从而影响与uPA相关的细胞迁移和侵袭等过程。 | ||||||
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride | 14279-91-5 | sc-203474 | 100 mg | ¥2821.00 | ||
作为一种 uPA 抑制剂,4-氯苯基胍盐酸盐通过与酶的活性位点发生特定的静电相互作用,显示出独特的作用机制。其独特的分子结构有利于形成稳定的复合物,有效阻碍底物的进入。该化合物的亲水性和亲油性平衡影响了它的溶解性和分布,而它的动力学特征则揭示了一种竞争性抑制模式,改变了酶的活性并影响了蛋白水解途径。 |