UBE2U 抑制剂是一类旨在靶向干扰泛素结合酶 E2U(UBE2U)活性的小分子化合物,该酶在泛素-蛋白酶体系统(UPS)中发挥着至关重要的作用。UPS 是一个严格调控的细胞过程,负责降解和周转参与细胞周期控制、DNA 修复和蛋白质质量控制等各种细胞功能的蛋白质。UBE2U 是泛素结合酶 E2 家族的成员,参与将泛素分子转移到目标蛋白质上,使其被蛋白酶体降解。
UBE2U 抑制剂的作用机制通常包括干扰 UBE2U 的泛素结合活性。这些抑制剂会破坏泛素-蛋白质共轭物的形成,从而阻止目标蛋白质被标记降解。一些 UBE2U 抑制剂可能通过靶向上游调节因子(如负责激活 NEDD8(一种类似泛素的小蛋白)的 NEDD8 激活酶(NAE))而间接发挥作用。抑制NAE可以阻止UBE2U的NEDDY化,使其失去活性,无法将泛素转移到底物上。通过破坏 UPS 的这一重要步骤,UBE2U 抑制剂可对蛋白质平衡产生深远影响,导致特定蛋白质的积累并改变各种细胞过程。研究人员一直在探索如何利用 UBE2U 抑制剂作为研究蛋白质降解途径及其参与疾病机制的重要工具。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | ¥2527.00 ¥4671.00 | ||
吡维因通过破坏泛素转移所需的泛素结合酶活性来抑制UBE2U,从而导致目标蛋白降解。它干扰泛素化,影响蛋白质的更新,并可能影响细胞过程。 | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2426.00 | 2 | |
Nutlin-3通过破坏MDM2和p53之间的相互作用间接抑制UBE2U。这会导致p53的稳定和激活,进而调节细胞周期停滞、细胞凋亡和DNA修复机制。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924通过抑制NEDD8激活酶(NAE)来抑制UBE2U,阻断UBE2U的泛素化作用。这破坏了UBE2U的功能,影响了泛素-蛋白酶体系统和蛋白质降解途径。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | ¥169.00 ¥575.00 | 3 | |
据信,NSC697923 通过干扰 UBE2U 的泛素结合酶功能来抑制 UBE2U,从而导致靶蛋白的泛素化和降解受损。 | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | ¥3836.00 | ||
TAK-243 通过靶向 NAE 间接抑制 UBE2U,阻断 UBE2U 的奈德基化,进而损害其泛素结合活性。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | ¥1286.00 ¥2538.00 | 12 | |
棉酚通过破坏 UBE2U 的泛素结合活性来抑制 UBE2U,从而导致靶蛋白的泛素化和蛋白酶体降解受损。 |