U90926激活剂

常见的 U90926 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、冈田酸 CAS 78111-17-8 和红霉素 CAS 22862-76-6。

U90926 的化学激活剂可以启动一连串的细胞内事件，导致其磷酸化和随后的激活。例如，已知佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平。cAMP 的增加会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使 U90926 磷酸化。同样，二丁烯酰-cAMP（一种容易扩散到细胞膜上的 cAMP 类似物）也能激活 PKA，进而使 U90926 发生磷酸化。另一方面，Ionomycin 通过增加细胞内的钙含量，引发钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶的活化，这些蛋白激酶也能通过磷酸化改变 U90926。

蛋白激酶 C（PKC）调节剂也会影响 U90926 的活化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是一种强效的 PKC 激活剂，可使包括 U90926 在内的大量蛋白质磷酸化。与此相反，冈田酸和萼氨醇 A 等化合物通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A 来破坏蛋白质的去磷酸化过程，从而导致 U90926 等蛋白质的磷酸化状态出现净增加。Anisomycin 等其他化合物会触发应激活化蛋白激酶的活化，如 JNK 和 p38 MAP 激酶途径；这些途径会导致 U90926 的磷酸化。此外，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可调节各种信号通路，激活能使 U90926 磷酸化的激酶，而鞘氨醇通过其代谢产物鞘氨醇-1-磷酸酯（S1P）可激活 S1P 受体和相关激酶，这些激酶也会以 U90926 为靶点。最后，Thapsigargin 通过破坏钙平衡从而增加细胞内钙，可以激活使 U90926 磷酸化的激酶，这进一步说明了 U90926 激活机制的复杂性和多样性。