TULP3 抑制因子

常见的 TULP3 抑制剂包括但不限于 Cyclopamine CAS 4449-51-8、Forskolin CAS 66575-29-9、GANT61 CAS 500579-04-4、U 18666A CAS 3039-71-2 和 PF-5274857 CAS 1373615-35-0。

TULP3的化学抑制剂可通过各种机制产生抑制作用，主要是通过干扰TULP3参与的信号通路。例如，环丙胺针对的是音速刺猬（Shh）通路。由于 TULP3 通过影响 G 蛋白偶联受体（GPCR）的转运来调节这一途径，因此环丙胺对 Shh 信号的抑制会导致 TULP3 活性的降低。同样，GANT61 通过抑制刺猬通路中的 GLI 转录因子发挥作用，而已知 TULP3 可间接调节刺猬通路。通过阻碍这一途径，GANT61 可以降低 TULP3 的功能活性。另一种刺猬通路拮抗剂 Vismodegib 可抑制 Smoothened（SMO）受体，从而降低 TULP3 影响睫状体贩运的能力，因为 TULP3 的作用与刺猬信号密切相关。

此外，蕨麻还能通过提高 cAMP 水平间接抑制 TULP3，从而破坏 TULP3 发挥作用的 GPCR 信号通路。这种干扰会导致 TULP3 调节细胞信号的能力下降。U18666A 采用了不同的方法，它阻碍胆固醇转运和内体转运。由于 TULP3 与分子向初级纤毛的贩运有关，因此 U18666A 可以间接抑制 TULP3 在这一过程中的功能。MK-571 通过抑制白三烯转运体，也会破坏涉及 TULP3 的信号通路和囊泡贩运过程，从而阻碍其功能的发挥。其他化学物质，如 PF-5274857、Jervine、SANT-1、LDE225、LY2940680 和伊曲康唑，也通过抑制 Smoothened（SMO）来靶向刺猬信号通路。通过阻断SMO，这些抑制剂共同降低了TULP3在这一途径中的功能活性，而这对于TULP3在纤毛信号转导和贩运中的作用至关重要。每种化学物质通过其对 TULP3 与之相互作用的信号成分的特定作用，都会导致 TULP3 的功能性抑制。