TSR-1激活剂

常见的 TSR-1 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、Genistein CAS 446-72-0、D-赤藓-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 PMA CAS 16561-29-8。

TSR-1 激活剂是经过精心挑选的一系列化学物质，可影响细胞信号传导途径，从而增强 TSR-1 的功能活性。通过提高 cAMP 水平的佛司可林和通过提高细胞内钙水平的 Thapsigargin，都能激活 PKA 和钙依赖性激酶，从而间接促进 TSR-1 的作用，众所周知，PKA 和钙依赖性激酶能使底物磷酸化，从而积极调节 TSR-1 的活性。酪氨酸激酶抑制剂染料木素（Genistein）和鞘磷脂（Sphingosine-1-phosphate）分别通过减少磷酸化负调控和启动正信号级联来增强 TSR-1 的功能。PMA 和表没食子儿茶素没食子酸酯可激活 PKC 或抑制原本会降低 TSR-1 活性的激酶，从而确保增强 TSR-1 的功能。LY294002 和 Wortmannin 可抑制 PI3K，从而减少负反馈回路，使 TSR-1 保持或增加其活性。

除此之外，p38 MAPK 抑制剂 SB203580 和 MEK1/2 抑制剂 U0126 通过减少通常会降低 TSR-1 活性的磷酸化事件，间接促进了 TSR-1 的激活。钙离子诱导剂 A23187 可直接增强钙信号传导，而钙信号传导通过调节钙依赖过程在 TSR-1 的激活过程中起着关键作用。最后，广谱激酶抑制剂 Staurosporine 有可能选择性地抑制对 TSR-1 有负面影响的激酶，从而间接增强 TSR-1 的活性。总之，这些 TSR-1 激活剂体现了细胞信号传导的复杂相互作用，通过磷酸化、抑制激酶或改变细胞内分子水平来调节各种途径，从而提高 TSR-1 的活性水平，而无需增加其表达或直接刺激。