TRPT1 抑制因子

常见的 TRPT1 抑制剂包括但不限于别嘌醇 CAS 315-30-0、非布司他 CAS 144060-53-7、奥西嘌醇 CAS 2465-59-0、苯溴马隆 CAS 3562-84-3 和丙磺舒 CAS 57-66-9。

TRPT1 的化学抑制剂通过影响其底物尿酸的可用性来发挥作用，众所周知，TRPT1 可以处理尿酸。别嘌醇、非布索司他、托吡罗索司他、氧嘌醇和替索嘌呤的作用机制相同，都是抑制黄嘌呤氧化酶，这种酶负责将次黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸。通过抑制黄嘌呤氧化酶，这些化学物质减少了尿酸的合成，从而限制了可用于 TRPT1 活性的数量。同样，Rasburicase 和 Pegloticase 可直接将尿酸转化为尿囊素，尿囊素是一种更易溶、更易排泄的化合物。这种转化会导致尿酸水平下降，进而减少 TRPT1 通常作用的底物。

苯溴马隆、丙磺舒、亚磺酸吡拉宗和乐新乐具有互补作用，可促进尿酸排出体外。苯溴马隆和磺胺吡腙是尿酸排泄剂，可促进尿酸的肾排泄，从而降低尿酸的血浆浓度，减少 TRPT1 可利用的尿酸量。丙磺舒也会增加尿酸的肾排泄，进一步导致 TRPT1 可用底物的减少。莱司努拉抑制尿酸转运蛋白，导致尿酸从肾脏系统的重吸收减少和清除增加，再次限制了 TRPT1 的尿酸库。最后，虽然愈创甘油醚（Guaifenesin）的主要作用是祛痰，但它也会影响尿酸盐的溶解，从而导致尿酸水平降低，间接限制了 TRPT1 的底物。